Алиспоривир - Alisporivir

Алиспоривир

Клинические данные
Код УВД	Никто
Идентификаторы
Количество CAS	254435-95-5 Y
PubChem CID	11513676
ChemSpider	9688467 Y
UNII	VBP9099AA6
КЕГГ	D10087 N
ЧЭМБЛ	ЧЕМБЛ1651956 N
NIAID ChemDB	268533
ECHA InfoCard	100.234.903
Химические и физические данные
Формула	C63ЧАС113N11О12
Молярная масса	1216.662 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C1N [C @ H] (C (= O) N (C) [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @@ H] (C (= O) N (C) [C @ H] (C (= O) N (C) [C @ H] (C (= O) N (C) [C @ H] (C (= O) N ([C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N (C) [C @@ H] (C (= O) N (CC) [C @ H] 1C) (C) C) C) CC) [C @ H] (O) [C @ H] (C) C / C = C / C) C) C (C) C) CC (C) C) CC (C ) C) C) C) CC (C) C) C (C) C
ИнЧИ InChI = 1S / C63H113N11O12 / c1-26-29-30-40 (16) 52 (75) 51-56 (79) 66-44 (27-2) 59 (82) 68 (20) 43 (19) 58 ( 81) 74 (28-3) 49 (38 (12) 13) 55 (78) 67-48 (37 (10) 11) 62 (85) 69 (21) 45 (31-34 (4) 5) 54 ( 77) 64-41 (17) 53 (76) 65-42 (18) 57 (80) 70 (22) 46 (32-35 (6) 7) 60 (83) 71 (23) 47 (33-36 ( 8) 9) 61 (84) 72 (24) 50 (39 (14) 15) 63 (86) 73 (51) 25 / ч 26,29,34-52,75H, 27-28,30-33H2,1- 25H3, (H, 64,77) (H, 65,76) (H, 66,79) (H, 67,78) / b29-26 + / t40-, 41 +, 42-, 43-, 44 + , 45 +, 46 +, 47 +, 48 +, 49 +, 50 +, 51 +, 52- / м1 / с1 Y Ключ: OLROWHGDTNFZBH-XEMWPYQTSA-N Y
NY (что это?)  (проверить)

Алиспоривир (ГОСТИНИЦА ), или Дебио 025, DEB025, (или UNIL-025) это циклофилин ингибитор.^[1] Его структура напоминает и синтезируется из циклоспорин.

Подавляет циклофилин А.^[2] Алиспоривир не оказывает иммунодепрессивного действия.^[3]

Он исследуется на предмет потенциального использования при лечении гепатит С.^[4][5] Это также было исследовано на предмет Мышечная дистрофия Дюшенна.^[1]

Алиспоривир разрабатывается Дебиофарм за Япония и по Новартис для остального мира (лицензия предоставлена Дебиофарм ) с февраля 2010 года.

использованная литература

1. Reutenauer J, Dorchies OM, Patthey-Vuadens O, Vuagniaux G, Ruegg UT (октябрь 2008 г.). «Исследование Debio 025, ингибитора циклофилина, на мышах с дистрофией MDX, модель мышечной дистрофии Дюшенна». Br. J. Pharmacol. 155 (4): 574–84. Дои:10.1038 / bjp.2008.285. ЧВК  2579666. PMID  18641676.
2. Галлай, Пенсильвания; Лин К. (15 февраля 2013 г.). «Профиль алиспоривира и его потенциал в лечении гепатита С.» Drug Des Devel Ther. 7: 105–115. Дои:10.2147 / DDDT.S30946. ЧВК  3578503. PMID  23440335.
3. Птак Р.Г., Галлай П.А., Йохманс Д. и др. (Апрель 2008 г.). «Ингибирование репликации вируса иммунодефицита человека типа 1 в клетках человека с помощью Debio-025, нового связывающего циклофилин агента». Антимикробный. Агенты Chemother. 52 (4): 1302–17. Дои:10.1128 / AAC.01324-07. ЧВК  2292519. PMID  18212100.
4. Paeshuyse J, Kaul A, De Clercq E, et al. (Апрель 2006 г.). «Неиммуносупрессивный циклоспорин DEBIO-025 является мощным ингибитором репликации вируса гепатита С in vitro». Гепатология. 43 (4): 761–70. Дои:10.1002 / hep.21102. PMID  16557546.
5. Коэльмонт Л., Каптейн С., Паешуйсе Дж. И др. (Декабрь 2008 г.). «Debio 025, молекула, связывающая циклофилин, является высокоэффективной в очищении клеток, содержащих репликон ВГС, отдельно или в сочетании со специальной противовирусной терапией для ингибиторов ВГС (STAT-C)». Антимикробный. Агенты Chemother. 53 (3): 967–76. Дои:10.1128 / AAC.00939-08. ЧВК  2650540. PMID  19104013.