CCG-4986 - CCG-4986

CCG-4986
Структура CCG-4986.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ECHA InfoCard100.161.330 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС11ClN2О5S2
Молярная масса374.81 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

CCG-4986 препарат, который является первым обнаруженным непептидным соединением, которое действует как селективный ингибитор регулятор передачи сигналов G-белка подтип белка RGS4.[1][2] Регуляторами передачи сигналов G-белка являются белки, которые действуют, ограничивая и сокращая ответ, производимый внутри клетки после активации Рецептор, связанный с G-белком. Поскольку разные подтипы RGS экспрессируются в разных тканях и связаны с конкретными рецепторами, это позволяет разрабатывать селективные ингибиторы белков RGS, которые должны быть способны повышать активность определенного рецептора в определенной ткани-мишени, но не в другом месте тела.[3][4][5][6][7][8][9][10]

Рекомендации

  1. ^ Роман Д.Л., Талбот Дж. Н., Крыша Р. А., Сунахара РК, Трейнор Дж. Р., Нойбиг Р. Р. (январь 2007 г.). «Идентификация низкомолекулярных ингибиторов RGS4 с использованием высокопроизводительного анализа взаимодействия белков проточной цитометрии». Молекулярная фармакология. 71 (1): 169–75. Дои:10.1124 / моль.106.028670. PMID  17012620. S2CID  22699604.
  2. ^ Kimple AJ, Willard FS, Giguère PM, Johnston CA, Mocanu V, Siderovski DP (сентябрь 2007 г.). «Ингибитор белка RGS CCG-4986 является ковалентным модификатором поверхности взаимодействия Gα RGS4». Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Белки и протеомика. 1774 (9): 1213–20. Дои:10.1016 / j.bbapap.2007.06.002. ЧВК  2084260. PMID  17660054.
  3. ^ Гарсон Дж., Родригес-Муньос М., де ла Торре-Мадрид Е., Санчес-Бласкес П. (июнь 2005 г.). «Эффекторный антагонизм со стороны регуляторов белков передачи сигналов G-белка (RGS) вызывает десенсибилизацию мю-опиоидных рецепторов в ЦНС». Психофармакология. 180 (1): 1–11. Дои:10.1007 / s00213-005-2248-9. HDL:10261/154655. PMID  15830230. S2CID  21952312.
  4. ^ Георгусси З., Леонтиадис Л., Мазараку Г., Меркурис М., Хайд К., Хамм Х (июнь 2006 г.). «Селективные взаимодействия между субъединицами G-белка и RGS4 с С-концевыми доменами мю- и дельта-опиоидных рецепторов регулируют передачу сигналов опиоидного рецептора». Сотовая связь. 18 (6): 771–82. Дои:10.1016 / j.cellsig.2005.07.003. PMID  16120478.
  5. ^ Ху В., Ли Ф, Махавади С., Мурти К.С. (май 2008 г.). «Интерлейкин-1beta активирует RGS4 посредством канонического пути IKK2 / IkappaBalpha / NF-kappaB в гладких мышцах толстой кишки кролика». Биохимический журнал. 412 (1): 35–43. Дои:10.1042 / BJ20080042. ЧВК  3707494. PMID  18260825.
  6. ^ Паспалас CD, Селемон Л.Д., Арнстен А.Ф. (январь 2009 г.). «Картирование регулятора передачи сигналов G-белка 4 (RGS4): пресинаптические и постсинаптические субстраты для нейрорегуляции в префронтальной коре». Кора головного мозга. 19 (9): 2145–55. Дои:10.1093 / cercor / bhn235. ЧВК  2722426. PMID  19153107.
  7. ^ Прасад К.М., Алмаси Л., Гур Р.К., Гур Р.Э., Погу-Гейле М., Човдари К.В., Тальковски М.Э., Нимгаонкар В.Л. (март 2009 г.). «Полиморфизмы RGS4, связанные с изменчивостью когнитивных функций в выборке семейной шизофрении». Бюллетень по шизофрении. 36 (5): 983–90. Дои:10.1093 / schbul / sbp002. ЧВК  2930339. PMID  19282471.
  8. ^ Ху В., Ли Ф, Махавади С., Мурти К.С. (июнь 2009 г.). «Повышение экспрессии RGS4 с помощью IL-1β в гладких мышцах толстой кишки усиливается ERK1 / 2 и p38 MAPK и ингибируется путем PI3K / Akt / GSK3β». Американский журнал физиологии. Клеточная физиология. 296 (6): C1310–20. Дои:10.1152 / ajpcell.00573.2008. ЧВК  2692422. PMID  19369446.
  9. ^ Леонтиадис Л.Дж., депутат Папаконстантину, Георгусси З. (июль 2009 г.). «Регулятор передачи сигналов G-белка 4 придает селективность специфическим G-белкам для модуляции передачи сигналов мю- и дельта-опиоидных рецепторов». Сотовая связь. 21 (7): 1218–28. Дои:10.1016 / j.cellsig.2009.03.013. PMID  19324084.
  10. ^ Сон К. С., Ким Х. Дж., Ким К., Ли Дж. Дж., Юн Дж. Х. (июль 2009 г.). «Регулятор передачи сигналов G-белка 4 подавляет LPS-индуцированное избыточное производство MUC5AC в дыхательных путях». Американский журнал респираторной клетки и молекулярной биологии. 41 (1): 40–9. Дои:10.1165 / rcmb.2008-0280OC. PMID  19059885.