GML-1 - GML-1
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| PubChem CID | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22ЧАС19N3О |
| Молярная масса | 341,4 г · моль−1 |
  (что это?) (проверять) | |
GML-1 это TSPO (периферический бензодиазепиновый рецептор) лиганд с анксиолитик Мероприятия.[1] Его аффинность связывания (значение Ki) с TSPO сопоставима с PK11195. GML-1 является селективным в отношении TSPO по сравнению с центральным бензодиазепиновым рецептором (CBR, Рецептор ГАМК ). Соединение GML-1 было наиболее активным из ряда 1-арилпирроло [1,2-a] пиразин-3-карбоксамидов, и его анксиолитические эффекты были исследованы с использованием открытое поле тест (OFT) и приподнятый крестообразный лабиринт (EPM) тест. Тест EPM - это тест на общую тревогу, измеряющий время, проведенное животными в открытых или закрытых руках. Когда соединение вводили мышам CD-1 в дозе 1,0 мг / кг, это значительно увеличивало процент попаданий в открытые руки и время, проведенное в открытых руках. GML-1 - потенциальное успокаивающее средство.
TSPO-механизм анксиолитического действия GML-1 подтвержден анализом ингибиторов с антагонистом TSPO. PK11195 что блокирует действие GML-1.[1]
Участие нейростероидов в механизме действия GML-1 было подтверждено совместным введением GML-1 с ингибиторами синтеза нейростероидов. Анксиолитический эффект GML-1 в тестах с приподнятым крестообразным лабиринтом полностью блокировался ингибиторами нейростероидогенных ферментов. трилостан и финастерид.[2]
Разработана таблетированная лекарственная форма GML-1, которая показала выраженную анксиолитическую активность при внутрижелудочном введении крысам в широком диапазоне доз. [3]
Рекомендации
- ^ а б Мокров Г.В., Деева О.А., Гудашева Т.А., Ярков С.А., Яркова М.А., Середенин С.Б. (июл 2015). «Дизайн, синтез и анксиолитическая активность 1-арилпирроло [1,2-a] пиразин-3-карбоксамидов». Биоорганическая и медицинская химия. 23 (13): 3368–78. Дои:10.1016 / j.bmc.2015.04.049. PMID 25937237.
- ^ Яркова М.А., Мокров Г.В., Гудашева Т.А., Середенин С.Б. (ноя 2016). «Новые пирроло [1,2-a] пиразины (лиганды TSPO) с анксиолитической активностью, зависящей от биосинтеза нейростероидов». Журнал фармацевтической химии. 50 (8): 501–4. Дои:10.1007 / s11094-016-1476-0. S2CID 35338758.
- ^ Яркова М.А., Блынская Е.В., Юдина Д.В., Мокров Г.В., Гудашева Т.А., Алексеев К.В. (июл 2019). «Разработка и исследование анксиолитического действия таблетированной лекарственной формы GML-1». Журнал фармацевтической химии. 53 (4): 342–346. Дои:10.1007 / s11094-019-02003-1. S2CID 195878442.
 | Эта статья о анксиолитик это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |