Галунисертиб - Galunisertib

Галунисертиб
Galunisertib.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация
PO
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС19N5О
Молярная масса369.428 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Галунисертиб (LY2157299) представляет собой экспериментальное лекарство от рака с малыми молекулами, которое ранее разрабатывала Эли Лилли. Это TGF-b ингибитор.[1] Разработка галунисертиба Eli Lilly была прекращена в январе 2020 года.[2]

Галунисертиб был исследован в испытании фазы II для лечения гепатоцеллюлярная карцинома.[3] Доклинически комбинация галунисертиба с PD-L1 блокада привела к улучшенному подавлению роста опухоли.[4]

Рекомендации

  1. ^ «Lilly Oncology Pipeline - Лилли США». www.lillyoncologypipeline.com.
  2. ^ «Eli Lilly сокращает потребление 3 противораковых препаратов на фоне полной ликвидации последствий четвертого квартала».
  3. ^ Номер клинического исследования NCT01246986 для "Исследование LY2157299 у участников с гепатоцеллюлярной карциномой" в ClinicalTrials.gov
  4. ^ Holmgaard RB, Schaer DA, Li Y, Castaneda SP, Murphy MY, Xu X, Inigo I, Dobkin J, Manro JR, Iversen PW, Surguladze D, Hall GE, Novosiadly RD, Benhadji KA, Ploughman GD, Kalos M, Driscoll KE (Июнь 2018). «Нацеливание на путь TGFβ с помощью галунисертиба, низкомолекулярного ингибитора TGFβRI, способствует противоопухолевому иммунитету, что приводит к длительным, полным ответам, как в монотерапии, так и в сочетании с блокадой контрольных точек». Журнал иммунотерапии рака. 6 (1): 47. Дои:10.1186 / s40425-018-0356-4. ЧВК  5987416. PMID  29866156.