Хонготоксин - Hongotoxin
Хонготоксин (HgTX) - это ионный канал токсин, который блокирует Шейкер-тип (Kv1) К+ каналы. Токсин получен из яд из Centruroides limbatus,[1] центральноамериканский скорпион найден подло в Коста-Рика, Гондурас и Панама.[2]
Химия
Хонготоксин принадлежит к суперсемейству токсинов коротких скорпионов. Семейство ингибиторов калиевых каналов. Подсемейство Alpha-KTx 2.[1]
Известно пять подтипов пептида гонготоксина. HgTX1 состоит из 39 аминокислот и показывает общую гомологию аминокислотной последовательности 89% с маргатоксин (MgTX).[1]
Цель
Целями хонготоксина (HgTX) являются: Шейкер-тип (Kv1) К+ каналы.
HgTX1 показывает высокое сродство с Kv1,1, Кv1,2, Кv1.3 потенциалзависимых калиевых канала, но гораздо более низкое сродство с Kv1.6 (см. Таблицы 1 и 2[1]).
HgTX2,[3] HgTX3,[4] HgTX4[5] и HgTX5[6] являются мощными селективными ингибиторами потенциал-управляемых калиевых каналов Kv1 (По сходству ).
| Таблица 1 | IC50 | |||
|---|---|---|---|---|
| Kv1.1 | Kv1.2 | Kv1.3 | Kv1.6 | |
| HgTX1 | 31 | 170 | 86 | 6,000 |
| MgTx | 144 | 675 | 230 | ND |
НД, не определено. Все измерения в вечера
| Таблица 2 | Kя | |||
|---|---|---|---|---|
| Kv1.1 | Kv1.2 | Kv1.3 | Kv1.6 | |
| HgTX1 | 0.08 | 0.09 | 0.24 | 8.7 |
| MgTx | 0.52 | 0.21 | 0.31 | 9.4 |
Все измерения в вечера
Способ действия
Способ действия пока неизвестен.[нужна цитата ]
Рекомендации
- ^ а б c d Кошак А., Буджианеси Р.М., Миттердорфер Дж., Качоровски Г.Дж., Гарсия М.Л., Кнаус Г.Г. (январь 1998 г.). «Субъединичный состав потенциалзависимых калиевых каналов мозга, определяемый хонготоксином-1, новым пептидом, полученным из яда Centruroides limbatus». Журнал биологической химии. 273 (5): 2639–44. Дои:10.1074 / jbc.273.5.2639. PMID 9446567.
- ^ Рейн, Ян Ове. "Centruroides limbatus". Файлы Скорпиона.
- ^ Хонготоксин-2
- ^ Хонготоксин-3
- ^ Хонготоксин-4
- ^ Хонготоксин-5
внешняя ссылка
- Прагл Б., Кошак А., Триб М. и др. (2002). «Синтез, характеристика и применение аналогов гонготоксина (1), меченных cy-красителями и алекса-красителями. Первые высокоаффинные флуоресцентные зонды для потенциал-управляемых K + каналов». Биоконъюгат Химия. 13 (3): 416–25. Дои:10.1021 / bc015543s. PMID 12009929.