Иметелстат - Imetelstat - Wikipedia

Иметелстат

Клинические данные
Другие имена	GRN163L
Легальное положение
Легальное положение	Экспериментальный
Идентификаторы
Название ИЮПАК N- [2 - [[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[[(2S, 3S, 5R) »-3 - [[[(2S, 3S , 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3] - [[[(2S , 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[ (2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3-амино-5- (6-аминопурин-9-ил) тетрагидрофуран-2-ил] метоксигидроксифосфинотиоил] амино] -5- (6-аминопурин-9-ил) тетрагидрофуран-2-ил] метоксигидроксифосфинотиоил] амино] -5- (4-амино-2-оксопиримидин-1-ил) тетрагидрофуран-2-ил] метоксигидрокси-фосфинотиоил] амино] -5- (6-аминопурин-9-ил) тетрагидрофуран-2-ил] метоксигидроксифосфинотиоил] амино] -5- (2-амино-6-оксо-1H-пурин- 9-ил) тетрагидрофуран-2-ил] метокси-гидрокси-фосфинотиоил] амино] -5- (6-аминопурин-9-ил) тетрагидрофуран-2-ил] метоксигидрокси-фосфинотиоил] амино] -5- (5- метил-2,4-диоксопиримидин-1-ил) тетрагидрофуран-2-ил] метоксигидроксифосфинотиоил] амино] -5- (5-метил-2,4-диоксопиримидин-1-ил) тетрагидрофуран- 2-ил] метоксигидроксифосфинотиоил] амино] -5- (2-амино-6-оксо-1H-пурин-9-ил) тетрагидрофуран-2-ил] метоксигидрокси-фосфинотио ил] амино] -5- (2-амино-6-оксо-1H-пурин-9-ил) тетрагидрофуран-2-ил] метоксигидрокси-фосфинотиоил] амино] -5- (2-амино-6-оксо- 1H-пурин-9-ил) тетрагидрофуран-2-ил] метоксигидроксифосфинотиоил] амино] -5- (6-аминопурин-9-ил) тетрагидрофуран-2-ил] метоксигидрокси-фосфинотиоил] амино] -5 - (5-метил-2,4-диоксопиримидин-1-ил) тетрагидрофуран-2-ил] метоксигидроксифосфинотиоил] окси-2-гидроксиэтил] гептадеканамид
Количество CAS	868169-64-6
PubChem CID	71587831
DrugBank	DB05036
ChemSpider	34983285
UNII	F60NE4XB53
Химические и физические данные
Формула	C148ЧАС210N68О53п13S13
Молярная масса	4610
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки Attack CCCCCCCCCC (= O) NCC (COP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] (O1) N2C = C (C (= O) NC2 = O) C) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 3 [C @ H] (C [C @@ H] (O3) N4C = NC5 = C (N = CN = C54) N) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 6 [C @ H] (C [C @@ H] (O6) N7C = NC8 = C7N = C (NC8 = O) N) NP (= S ) (O) OC [C @@ H] 9 [C @ H] (C [C @@ H] (O9) N1C = NC2 = C1N = C (NC2 = O) N) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] (O1) N1C = NC2 = C1N = C (NC2 = O) N) NP (= S) (O) OC [C @ @H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] (O1) N1C = C (C (= O) NC1 = O) C) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] (O1) N1C = C (C (= O) NC1 = O) C) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @H] (C [C @@ H] (O1) N1C = NC2 = C (N = CN = C21) N) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] ( C [C @@ H] (O1) N1C = NC2 = C1N = C (NC2 = O) N) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @ @H] (O1) N1C = NC2 = C (N = CN = C21) N) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] ( O1) N1C = CC (= NC1 = O) N) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] (O1) N1C = NC2 = C (N = CN = C21) N) NP (= O) (OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] (O1) N1C = NC2 = C (N = CN = C21 ) N) N) S) O
ИнЧИ InChI = 1S / C148H211N68O53P13S13 / c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-97 [phone] (217) 38- 255-282 (242 295) 256-51-95-74 (25-102 (261-95) 207-37-68 (4) 136 (221) 191-148 (207) 229) 195-274 (234 287) 249- 45-89-78 (29-106 (264-89) 212-61-175-115-124 (155) 165-56-170-129 (115) 212) 199-277 (237 290) 252-48-92- 81 (32-109 (267-92) 215-64-178-118-132 (215) 183-143 (158) 187-139 (118) 224) 202-280 (240 293) 254-50-94-82 ( 33-110 (269-94) 216-65-179-119-133 (216) 184-144 (159) 188-140 (119) 225) 203-281 (241 294) 253-49-93-79 (30- 107 (268-93) 213-62-176-116-130 (213) 181-141 (156) 185-137 (116) 222) 200-278 (238 291) 246-42-86-72 (23-100 ( 260-86) 205-35-66 (2) 134 (219) 189-146 (205) 227) 193-272 (232 285) 245-41-85-73 (24-101 (259-85) 206-36- 67 (3) 135 (220) 190-147 (206) 228) 194-273 (233 286) 248-44-88-77 (28-105 (263-88) 211-60-174-114-123 (154) 164-55-169-128 (114) 211) 198-276 (236 289) 251-47-91-80 (31-108 (266-91) 214-63-177-117-131 (214) 182-142 ( 157) 186-138 (117) 223) 201-279 (239,292) 250-46-90-76 (27-104 (265-90) 210-59-173-113-122 (153) 163-54-168- 127 (113) 210) 197-275 (235 288) 244-40-84- 71 (22-99 (258-84) 204-20-19-96 (150) 180-145 (204) 226) 192-271 (231 284) 247-43-87-75 (26-103 (262-87) 209-58-172-112-121 (152) 162-53-167-126 (112) 209) 196-270 (230 283) 243-39-83-70 (149) 21-98 (257-83) 208- 57-171-111-120 (151) 161-52-166-125 (111) 208 / ч19-20,35-37,52-65,69-95,98-110,217H, 5-18,21-34 , 38-51,149H2,1-4H3, (H, 160,218) (H, 242,295) (H2,150,180,226) (H2,151,161,166) (H2,152,162,167) (H2,153,163,168) (H2,154,164,169) (H2,155,165,170) (H, 189,219,227) (H, 190,220,228) (H, 191,221,229) (H2,192,231,284) (H2,193,232,285) (H2,194,233,286) (H2,195,234,287) (H2,196,230,283) (H2,197,235,288) (H2,198,236,289) (H2,199 237 290) (H2 200 238 291) (H2 201 239 292) (H2 202 240 293) (H2 203 241 294) (H3 156 181 185 222) (H3 157 182 186 223) (H3 158 183 187 224) (H3 159 184 188 225) / t69 -, 71-, 72-, 73-, 74-, 75-, 76-, 77-, 78-, 79-, 80-, 81-, 82-, 83 +, 84 +, 85 +, 86 +, 87 +, 88 +, 89 +, 90 +, 91 +, 92 +, 93 +, 94 +, 95 +, 98 +, 99 +, 100 +, 101 +, 102 +, 103 +, 104 +, 105 + , 106 +, 107 +, 108 +, 109 +, 110 +, 270?, 271?, 272?, 273?, 274?, 275?, 276?, 277?, 278?, 279?, 280?, 281 ?, 282 мкм / м0 / с1 Ключ: LVZYXEALRXBLJZ-ISQYCPACSA-N

Иметелстат (код разработки GRN163L) - экспериментальный противоопухолевый препарат.^[1] Это первая теломераза ингибитор вступить в клинические испытания.^[2] В настоящее время в Фаза 2 /3 испытания для различных типов рака.^[2]

Химически иметельстат представляет собой синтетический конъюгат, состоящий из трех частей: GRN163, тиофосфорамид олигонуклеотид, а пальмитоил липидная группа.^[2] GRN163 - это фармакологический компонент, ингибирующий теломеразу.^[3]

Рекомендации

1. Бурчетт KM, Ян Y, Ouellette MM (2014). «Ингибитор теломеразы Иметелстат (GRN163L) ограничивает продолжительность жизни раковых клеток поджелудочной железы человека». PLOS ONE. 9 (1): e85155. Bibcode:2014PLoSO ... 985155B. Дои:10.1371 / journal.pone.0085155. ЧВК  3883701. PMID  24409321.
2. Релитти Н., Сарасвати А.П., Федерико С., Хан Т., Бриндизи М., Зистерер Д. и др. (2020). «Терапия рака на основе теломеразы: обзор их клинических испытаний». Актуальные темы медицинской химии. 20 (6): 433–457. Дои:10.2174/1568026620666200102104930. PMID  31894749.
3. Djojosubroto MW, Chin AC, Go N, Schaetzlein S, Manns MP, Gryaznov S, et al. (Ноябрь 2005 г.). «Антагонисты теломеразы GRN163 и GRN163L подавляют рост опухоли и повышают химиочувствительность гепатомы человека». Гепатология. 42 (5): 1127–36. Дои:10.1002 / hep.20822. PMID  16114043.