Митемцинал - Mitemcinal - Wikipedia
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК (1р,2р,3S,4S,5р,8р,9р,11S) -8-этил-4 - [(2р,4р,5S,6S) -5-гидрокси-4-метокси-4,6-диметилоксан-2-ил] окси-2 - [(2S,3р,4S,6р) -3-гидрокси-6-метил-4- [метил (пропан-2-ил) амино] оксан-2-ил] окси-9-метокси-1,3,5,9,11,13-гексаметил-7 , 15-диоксабицикло [10.2.1] пентадек-12-ен-6,10-дион | |
| Другие имена Митемцинал, GM-611 | |
| Идентификаторы | |
3D модель (JSmol ) | |
| ChemSpider | |
PubChem CID | |
| UNII | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C40ЧАС69НЕТ12 | |
| Молярная масса | 755,98 г / моль |
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверять (что   ?) | |
| Ссылки на инфобоксы | |
Митемцинал (GM-611 или 3'-N-диметил-11-дезокси-3'-N-изопропил-12-O-метил-11-оксо-8,9-дидегидроэритромицин) представляет собой мотилин агонист полученный из макролидный антибиотик, эритромицин. Это было обнаружено в лабораториях Чугай Фарма. Митемцинал вводится перорально, и считается, что он оказывает сильное стимулирующее (или прокинетическое) действие. Лекарственные препараты, способствующие развитию рефлюкса, облегчают симптомы рефлюкса, ускоряя выведение кислоты из пищевода и желудка.[1] Исходное соединение, эритромицин, обладает этими характеристиками, но митемцинал не обладает антибиотическими свойствами эритромицина.[2]
В настоящее время эритромицин обычно используется не по прямому назначению при показаниях моторики желудка, таких как гастропарез. Если можно будет показать, что митемцинал является столь же эффективным агентом, способствующим развитию, это будет значительным достижением в области желудочно-кишечного тракта, поскольку лечение этим препаратом не будет сопряжено с риском непреднамеренного отбора устойчивых к антибиотикам бактерий. Эта концепция очень заинтриговала Чугая, и компания использовала ее как идеального кандидата для долгосрочного прокинетического агента для лечения нижних конечностей. желудочно-кишечный недостатки, включая гастропарез.[3]
Испытания фазы II не выявили увеличения опорожнения желудка среди пациентов с диабетическим гастропарезом по сравнению с плацебо.[4] Таким образом, хотя Chugai смог продемонстрировать требуемую безопасность соединения, разработка этого препарата застопорилась из-за отсутствия убедительных данных об эффективности.
Примечания и ссылки
- ^ Агенты промотирования
- ^ Караманолис Г, Тэк Дж (2006). «Лекарства, способствующие развитию бесплодия - сейчас и в будущем». Dig Dis. 24 (3–4): 297–307. Дои:10.1159/000092883. PMID 16849857.
- ^ Одзаки К., Його К., Судо Х. и др. (2007). «Влияние митемцинала (GM-611), кислотоустойчивого непептидного агониста рецептора мотилина, на сократительную активность желудочно-кишечного тракта у собак в сознании». Фармакология. 79 (4): 223–35. Дои:10.1159/000101537. PMID 17426410.
- ^ Заключение цитируемой ссылки не указывает на отсутствие пользы. Напротив, исследование показало, что опорожнение желудка увеличилось. McCallum RW, Cynshi O (октябрь 2007 г.). «Клиническое исследование: влияние митемцинала (агониста мотилина) на опорожнение желудка у пациентов с гастропарезом - рандомизированное многоцентровое плацебо-контролируемое исследование». Алимент. Pharmacol. Ther. 26 (8): 1121–30. Дои:10.1111 / j.1365-2036.2007.03461.x. PMID 17894654.