Спиносад - Spinosad - Wikipedia

Спинозины
Структура Spinosyn A.png
Спиносин А
Структура Spinosyn D.png
Спиносин Д
Идентификаторы
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
ChemSpider
ECHA InfoCard100.103.254 Отредактируйте это в Викиданных
Характеристики
C41ЧАС65НЕТ10 (А)
C42ЧАС67НЕТ10 (D)
Фармакология
QP53BX03 (ВОЗ)
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
проверитьY проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Спиносад является инсектицид на основе химических соединений, обнаруженных в бактериях Saccharopolyspora spinosa. Род Сахарополиспора был обнаружен в 1985 г. в изолятах из раздробленных сахарный тростник. Бактерии производят желтовато-розовые воздушные гифы, с бусинчатыми цепочками спор, заключенными в характерную волосатую оболочку.[1] Этот род определяется как аэробный, грамположительный, не кислотоустойчивый. актиномицеты с фрагментирующим субстратным мицелием. S. spinosa был изолирован из почвы, собранной внутри неработающего сахарного завода по производству рома на Виргинских островах. Спиносад представляет собой смесь химических соединений семейства спинозинов, которая имеет обобщенную структуру, состоящую из уникальной тетрациклической кольцевой системы, присоединенной к аминосахар (D-форозамин) и нейтральный сахар (три-Ο-метил-L-рамноза).[2] Спиносад относительно неполярен и нелегко растворяется в воде.[3]

Спиносад - инсектицид нового действия, полученный из семейства натуральных продуктов, полученных путем ферментации S. spinosa. Спинозины встречаются в более чем 20 естественных формах, и более 200 синтетических форм (спинозоидов) были получены в лаборатории.[4] Спиносад содержит смесь двух спинозоидов, спинозина А, основного компонента, и спинозина D (второстепенного компонента), в соотношении примерно 17: 3.[1]

Способ действия

Спиносад очень активен как при контакте, так и при приеме внутрь у многих видов насекомых.[5] Его общий защитный эффект зависит от вида насекомых и стадии их жизни. Он влияет на определенные виды только на взрослой стадии, но может влиять на другие виды на более чем одной стадии жизни. Виды, подверженные очень высокому уровню смертности личинок, но не взрослых особей, могут постепенно контролироваться посредством устойчивой смертности личинок.[5] Спинозоидные инсектициды действуют по нервному механизму.[6] Спинозины и спинозоиды обладают новым механизмом действия, в первую очередь направленным на сайты связывания никотиновых рецепторов ацетилхолина (nAChR) нервной системы насекомых, которые отличаются от тех, на которые действуют другие инсектициды. Связывание спинозоидов приводит к нарушению нейротрансмиссии ацетилхолина.[2] Спиносад также имеет вторичные эффекты как агонист нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).[2] Он убивает насекомых за счет гипервозбуждения нервной системы насекомых.[2] На сегодняшний день доказано, что спиносад не вызывает перекрестной устойчивости к другим известным инсектицидам.[7]

Использовать

Спиносад использовался во всем мире для борьбы с различными насекомыми-вредителями, включая Чешуекрылые, Двукрылые, Thysanoptera, Жесткокрылые, Прямокрылые, и Перепончатокрылые, и много других.[8] Впервые он был зарегистрирован как пестицид в США для использования на сельскохозяйственных культурах в 1997 году.[8] Его маркированная норма использования установлена ​​на уровне 1 ppm (1 мг действующего вещества / кг зерна), а его максимальный предел остатка (MRL) или допуск установлен на уровне 1,5 ppm. Широкомасштабный коммерческий запуск Spinosad был отложен в ожидании окончательных разрешений MRL или допусков в нескольких оставшихся странах-импортерах зерна. Он считается натуральным продуктом и одобрен для использования в органическом сельском хозяйстве многими странами.[5] Два других применения спиносада - это животные и люди. Спиносад недавно использовался в пероральных препаратах (как Комфортис) для лечения C. felis кошачья блоха у собак и представителей семейства кошачьих; оптимальная доза для собак составляет 30 мг / кг.[2]

Спиносад продается под торговыми марками Comfortis, Trifexis и Natroba.[9][10] Trifexis также включает оксим милбемицина. Торговые марки Comfortis и Trifexis лечат взрослых блох на домашних животных; последнее также предотвращает болезнь сердечного червя. Натроба продается для лечения головных вшей. Спиносад также обычно используется для убийства трипсы.[11][12][13]

Спиносин А

Spinosyn A, по-видимому, не взаимодействует напрямую с известными сайтами-мишенями, имеющими отношение к инсектицидам, а скорее действует посредством нового механизма.[6] Спинозин A похож на антагонист ГАМК и сопоставим с эффектом авермектин на нейронах насекомых.[4] Spinosyn A очень активен в отношении новорожденных личинок табачного червя, Heliothis virescens, и немного более биологически активен, чем спинозин D. В общем, спинозины, имеющие метильную группу у C6 (родственные спинозину D аналоги), как правило, более активны и менее подвержены изменениям в остальной части молекулы.[7] Спинозин А медленно проникает во внутренние жидкости личинок; он также плохо метаболизируется, когда попадает в насекомое.[7] Очевидное отсутствие метаболизма спинозина А может способствовать его высокому уровню активности и может компенсировать медленную скорость проникновения.[7]

Безопасность и экотоксикология

Спиносад обладает высокой эффективностью, широким спектром насекомых-вредителей, низкой токсичностью для млекопитающих и хорошим экологическим профилем, что является уникальной особенностью инсектицида по сравнению с другими, используемыми в настоящее время для защиты зерновых продуктов.[5] Это рассматривается как натуральный продукт -основан и одобрен для использования в органическом сельском хозяйстве многочисленными национальными и международными сертификатами.[8] Остатки спинозада очень стабильны на зернах, хранящихся в бункерах, с защитой от 6 месяцев до 2 лет.[5][требуется разъяснение ]Для спинозада сообщалось о параметрах экотоксикологии:[14]

  • в крысе (Раттус норвегикус Bergenhout, 1769), острый оральный: LD50 > 5000 мг / кг (нетоксично)
  • в крысе (Р. norvegicus), острая кожная: LD50 > 2000 мг / кг (нетоксично)
  • в Калифорнии перепела (Каллиппла калифорнийская Shaw, 1798), оральная токсичность: LD50 > 2000 мг / кг (нетоксично)
  • в утке (Anas platyrhynchos domestica Linnaeus, 1758), диетическая токсичность: LC50 > 5000 мг / кг (нетоксично)
  • в радужная форель (Oncorhynchus mykiss Вальбаум, 1792), LC50-96ч = 30,0 мг / л (слаботоксичный)
  • в Медоносной пчеле (Apis mellifera Линней, 1758), LD50 = 0,0025 мг на пчелу (высокотоксичен при прямом распылении и высушенных остатках).

Исследования хронического воздействия не смогли вызвать образование опухолей у крыс и мышей; мышам, которым давали до 51 мг / кг / день в течение 18 месяцев, опухоли не образовывались.[15] Точно так же введение крысам 25 мг / кг / день в течение 24 месяцев не приводило к образованию опухолей.[16]

дальнейшее чтение

Рекомендации

  1. ^ а б Мерц, Фредерик; Раймонд С. Яо (январь 1990 г.). «Saccharopolyspora spinosa sp. Nov. Выделено из почвы, собранной в перегонном кубе сахарной мельницы». Международный журнал систематической бактериологии. 40 (1): 34–39. Дои:10.1099/00207713-40-1-34.
  2. ^ а б c d е Цяо, Мэйхуа; Дэниел Э. Снайдер; Джеффри Мейер; Алан Г. Циммерман; Мейхау Цяо; Соня Дж. Гиссенданнер; Ларри Р. Крузерс; Робин Л. Слоун; Давид Р. Янг (12 сентября 2007 г.). «Предварительные исследования эффективности нового пулицида, спинозада, для лечения и борьбы с блохами у собак». Ветеринарная паразитология. 150 (4): 345–351. Дои:10.1016 / j.vetpar.2007.09.011. PMID  17980490.
  3. ^ Крауз, Гэри; Томас С. Спаркс; Джозеф Шуновер; Джеймс Гиффорд; Джеймс Дриппс; Тим Брю; Ларри Л. Ларсон; Джозеф Гарлих; Крис Хаттон; Робер Л. Хилл; Томас Ворден; Яцек Г. Мартынов (27 сентября 2000 г.). «Последние достижения в химии спинозинов». Вредитель Manag Sci. 57 (2): 177–185. Дои:10.1002 / 1526-4998 (200102) 57: 2 <177 :: AID-PS281> 3.0.CO; 2-Z. PMID  11455648.
  4. ^ а б Уотсон, Джеральд (31 мая 2001 г.). «Действие инсектицидных спинозинов на реакции гамма-аминомасляной кислоты на нейроны тараканов малого диаметра». Биохимия и физиология пестицидов. 71: 20–28. Дои:10.1006 / pest.2001.2559.
  5. ^ а б c d е Хертлейн, Марк; Гэри Д. Томпсон; Бхадрираджу Субраманьям; Христос Г. Атанассиу (12 января 2011 г.). «Спиносад: новый натуральный продукт для защиты хранимого зерна». Хранимые продукты. 47 (3): 131–146. Дои:10.1016 / j.jspr.2011.01.004. Получено 3 мая 2012.
  6. ^ а б Орр, Наила; Эндрю Дж. Шаффнер; Кимберли Ричи; Гэри Д. Кроуз (30 апреля 2009 г.). «Новый способ действия спиносада: исследования связывания рецепторов, демонстрирующие отсутствие взаимодействия с известными инсектицидными целевыми сайтами». Биохимия и физиология пестицидов. 95: 1–5. Дои:10.1016 / j.pestbp.2009.04.009.
  7. ^ а б c d Спаркс, Томас; Гэри Ди Кроуз; Грегори Дерст (30 марта 2001 г.). «Натуральные продукты как инсектициды: биология, биохимия и количественные отношения структура-активность спинозинов и спинозоидов». Вредитель Manag Sci. 57 (10): 896–905. Дои:10.1002 / л.с. 358. PMID  11695182.
  8. ^ а б c Спаркс, Томас; Джеймс Э. Дриппс; Джеральд Б. Уотсон; Дорис Паронагян (6 ноября 2012 г.). «Устойчивость и перекрестная резистентность к спинозинам - обзор и анализ». Биохимия и физиология пестицидов. 102: 1–10. Дои:10.1016 / j.pestbp.2011.11.004. Получено 17 ноября 2011.
  9. ^ «Спиносад международные бренды». Drugs.com. 3 января 2020 г.. Получено 30 января 2020.
  10. ^ «Спиносад американских брендов». Drugs.com. 3 января 2020 г.. Получено 30 января 2020.
  11. ^ «Спиносад - список торговых марок от». Drugs.com. Получено 2012-10-20.
  12. ^ "Школа ветеринарной медицины Калифорнийского университета в Дэвисе". Vetmed.ucdavis.edu. Получено 2012-10-20.
  13. ^ "Более безопасная борьба с блохами | Насекомые в городе". Citybugs.tamu.edu. Получено 2012-10-20.
  14. ^ «Борьба с моли и листоцветами с помощью химикатов» (PDF). Entomology.tfrec.wsu.edu. Получено 2012-10-20.
  15. ^ Стеббинс, К. Э. (2002). «Инсектицид Спиносад: субхроническая и хроническая токсичность и отсутствие канцерогенности у мышей CD-1». Токсикологические науки. 65 (2): 276–287. Дои:10.1093 / toxsci / 65.2.276. PMID  11812932. Получено 2015-03-08.
  16. ^ Яно, Б. Л. (2002). «Инсектицид Спиносад: субхроническая и хроническая токсичность и отсутствие канцерогенности у крыс Fischer 344». Токсикологические науки. 65 (2): 288–298. Дои:10.1093 / toxsci / 65.2.288. PMID  11812933. Получено 2015-03-08.

внешняя ссылка