Тродускемин - Trodusquemine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | МСИ-1436, производитель[1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C37ЧАС72N4О5S |
| Молярная масса | 685.07 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Тродускемин это аминостерол (а полиамин -стероидный препарат ) похожий на скваламин это аллостерический ингибитор протеин-тирозинфосфатаза 1B (PTP1B).[2][3] Он был изолирован от акула учеными из Magainin Pharmaceuticals (впоследствии названной Genaera) в 2000 г. разработка лекарств как потенциальное средство для лечения диабета или ожирения, но у компании закончились деньги и она закрылась в 2009 году.[1][2][4]
Тродускемин и некоторые другие лекарственные средства были проданы компании Ohr Pharmaceutical за 200 000 долларов ликвидатором Genaera.[5] В 2014 году на основе работы, проделанной в лаборатории Колд-Спринг-Харбор над ингибиторами PTP1B, была образована компания Depymed, которая получила лицензионные права на тродускемин из Ор; Депимед хотел разработать его для HER2-положительного рака груди.[6] По состоянию на 2017 год Depymed проводила фазу I клинических испытаний препарата.[1]
Ишемическая болезнь сердца
Британский фонд сердца испытания на мышах с атеросклерозом, которые проводились в Университет Абердина предлагает связь между атеросклероз и резистентность к инсулину из-за ослабленного рецептор инсулина (ИК) сигнализация. Подавление активности PTP1B, который является основным негативным регулятором рецептора инсулина, по-видимому, ингибирует образование атеросклеротических бляшек. Сообщается, что у опытных мышей после однократного приема тродускмина в артериях было меньше жировых бляшек.[7]
Рекомендации
- ^ а б c «Тродускемин». AdisInsight. Получено 16 января 2018.
- ^ а б "Молекула недели: тродускемин". Американское химическое общество. 13 апреля 2015 г.
- ^ Чо Х (2013). «Белковая тирозинфосфатаза 1B (PTP1B) и ожирение». Витамины и гормоны. 91: 405–24. Дои:10.1016 / B978-0-12-407766-9.00017-1. ISBN 9780124077669. PMID 23374726.
- ^ Джордж Дж (29 апреля 2009 г.). «Biotech Genaera закрывается: препарат никогда не выводился на рынок». Филадельфийский деловой журнал.
- ^ «Ор Фармасьютикал 10-К за финансовый год, закончившийся 30 сентября 2009 г.». Ор через ТРЦ Эдгар. 8 января 2010 г. с. 11.
- ^ «Клинические испытания DepYMed». Инновации на Лонг-Айленде. 17 марта 2015.
- ^ Томпсон Д., Моррис Н., Грант Л., Ле Соммер С., Лис Е. К., Моди Н. и др. (Октябрь 2017 г.). «- / - мышиная модель атеросклероза». Клиническая наука. 131 (20): 2489–2501. Дои:10.1042 / CS20171066. ЧВК 6365594. PMID 28899902.