Триптолин - Tryptoline
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК 1,2,3,4-Тетрагидро-9H-пиридо [3,4-b] индол | |
Другие имена Норелеагнин Tetrahydronorharman 2,3,4,9-Тетрагидро-1H-β-карболин | |
Идентификаторы | |
3D модель (JSmol ) | |
ЧЭМБЛ | |
ChemSpider | |
ECHA InfoCard | 100.156.194 |
PubChem CID | |
UNII | |
| |
| |
Свойства | |
C11ЧАС12N2 | |
Молярная масса | 172,226 г / моль |
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
проверить (что ?) | |
Ссылки на инфобоксы | |
Триптолин, также известен как тетрагидро-β-карболин и тетрагидронорхарман, это естественный органический производная от бета-карболин. Это алкалоид химически связанный с триптамины. Производные триптолина обладают множеством фармакологических свойств и известны под общим названием триптолины.
Фармакология
Многие триптолины являются конкурентными селективными ингибиторами фермент моноаминоксидаза введите (МАО-А ). 5-гидрокситриптолин и 5-метокситриптолин (пинолин) являются наиболее активными ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI) с IC50s 0,5 мкМ и 1,5 мкМ соответственно, используя 5-гидрокситриптамин (серотонин) так как субстрат.
Триптолины также обладают сильным действием ингибиторы обратного захвата из серотонин и адреналин, со значительно большей селективностью по серотонину. Сравнение кинетики ингибирования обратного захвата серотонина и адреналина тетрагидро-β-карболинами с кинетикой реакции агрегации тромбоцитов на эти амины показало, что 5-гидроксиметриптолин, меттриптолин и триптолин являются плохими ингибиторами обратного захвата. Во всех отношениях 5-гидрокситриптолин и 5-метокситриптолин показали большую фармакологическую активность, чем триптолин и меттриптолин.
Хотя in vivo образование триптолинов было предметом споров, они обладают глубокой фармакологической активностью.
Смотрите также
использованная литература
- Х. Роммельспахер; Х. Кауфманн; К. Хейк Конниц; Х. Копер (1977). «Фармакологические свойства тетрагидроноргармана (триптолина)». Журнал "Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг". 298 (2): 83–91. Дои:10.1007 / BF00508615.