Алоксистатин - Aloxistatin

Алоксистатин
Алоксистатин structure.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • НАС: Исследуемый препарат
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.163.683 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС30N2О5
Молярная масса342,4 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Алоксистатин (локсистатин, E-64d, стандартное восточное время) представляет собой препарат, который действует как цистеиновая протеаза ингибитор и имеет антикоагулянт эффекты. Это синтетический аналог E-64, натуральный продукт, полученный из грибов.[1][2][3] Он был исследован для лечения мышечная дистрофия но не удалось в человеческом клинические испытания,[4] хотя его исследования продолжаются для лечения травмы спинного мозга, Инсульт и Болезнь Альцгеймера.[5][6][7][8][9] Это также показывает противовирусное средство эффекты.[10][11]

использованная литература

  1. ^ Тамай М., Мацумото К., Омура С., Кояма И., Одзава Ю., Ханада К. (август 1986 г.). «Ингибирование цистеиновых протеиназ in vitro и in vivo с помощью EST, нового аналога E-64». Журнал фармакобиодинамики. 9 (8): 672–7. Дои:10.1248 / bpb1978.9.672. PMID  3023601.
  2. ^ Тамай М., Йоку К., Мурата М., Огума К., Сота К., Сато Е., Канаока И. (март 1987 г.). «Эффективный метод синтеза этил (+) - (2S, 3S) -3 - [(S) -3-метил- 1- (3-метилбутилкарбамоил) бутилкарбамоил] -2-оксиранкарбоксилата (EST), нового ингибитора цистеина протеиназы ». Химико-фармацевтический бюллетень. 35 (3): 1098–104. PMID  3301019.
  3. ^ Чжан Х, Ян Х, Ван Х, Ли С., Го К., Цзян Д. и др. (Август 2017 г.). «Дизайн, синтез и исследование взаимосвязи структура-активность производных эпоксисукцинил-пептида как ингибиторов катепсина B». Биологический и фармацевтический бюллетень. 40 (8): 1240–1246. Дои:10.1248 / bpb.b17-00075. PMID  28502922.
  4. ^ Сатойоши Э. (июль 1992 г.). «Терапевтические испытания прогрессирующей мышечной дистрофии». Медицина внутренних органов. 31 (7): 841–6. Дои:10.2169 / internalmedicine.31.841. PMID  1450492.
  5. ^ Рэй С.К., Мацель Д.Д., Уилфорд Г.Г., Хоган Е.Л., Баник Н.Л. (июнь 2001 г.). «Гибель клеток при повреждении спинного мозга (SCI) требует синтеза белка de novo. Ингибитор кальпаина E-64-d обеспечивает нейрозащиту при поражении SCI и полутени». Летопись Нью-Йоркской академии наук. 939: 436–49. Дои:10.1111 / j.1749-6632.2001.tb03655.x. PMID  11462799.
  6. ^ Цубокава Т., Ямагути-Окада М., Калверт Дж. В., Солароглу И., Шимамура Н., Ята К., Чжан Дж. Х. (сентябрь 2006 г.). «Нейроваскулярная и нейрональная защита с помощью E64d после очаговой церебральной ишемии у крыс». Журнал неврологических исследований. 84 (4): 832–40. Дои:10.1002 / jnr.20977. PMID  16802320.
  7. ^ Тринчезе Ф, Фа М, Лю С., Чжан Х., Идальго А., Шмидт С.Д. и др. (Август 2008 г.). «Ингибирование кальпаинов улучшает память и синаптическую передачу на мышиной модели болезни Альцгеймера». Журнал клинических исследований. 118 (8): 2796–807. Дои:10.1172 / JCI34254. PMID  18596919.
  8. ^ Крюк G, Крюк V, Кинди М. «Ингибитор цистеиновой протеазы, E64d, снижает уровень амилоида-β в головном мозге и улучшает дефицит памяти на животных моделях болезни Альцгеймера путем ингибирования активности катепсина B, но не BACE1, β-секретазы». Журнал болезни Альцгеймера. 26 (2): 387–408. Дои:10.3233 / JAD-2011-110101. PMID  21613740.
  9. ^ Hook G, Yu J, Toneff T, Kindy M, Hook V. «Пироглутамат-амилоид-β мозга продуцируется катепсином B и восстанавливается ингибитором цистеиновой протеазы E64d, что представляет собой потенциальное терапевтическое средство против болезни Альцгеймера». Журнал болезни Альцгеймера. 41 (1): 129–49. Дои:10.3233 / JAD-131370. ЧВК  4059604. PMID  24595198.
  10. ^ Ким Дж. К., Спенс Р. А., Карриер П. Ф., Лу Х, Денисон М. Р. (апрель 1995 г.). «Процессинг белка коронавируса и синтез РНК ингибируется ингибитором цистеиновой протеиназы E64d». Вирусология. 208 (1): 1–8. Дои:10.1006 / viro.1995.1123. PMID  11831690.
  11. ^ Кумар П., Начагари Д., Филдс С., Фрэнкс Дж., Альбриттон Л. М. (октябрь 2007 г.). «Катепсины клеток-хозяев усиливают инфицирование вирусом мышиного лейкоза Молони». Журнал вирусологии. 81 (19): 10506–14. Дои:10.1128 / JVI.02853-06. PMID  17634228.