Berzosertib - Berzosertib - Wikipedia

Berzosertib
Berzosertib structure.png
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС25N5О3S
Молярная масса463.56 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Berzosertib (VE-822, VX-970, M6620) - это препарат, изначально изобретенный Vertex Pharmaceuticals и имеет лицензию на Merck KGaA, Дармштадт, Германия для развития. Он действует как мощный ингибитор фермента. атаксия, телеангиэктазия и Rad3-связанные (ATR) и с меньшей эффективностью в качестве ингибитора ATM серин / треонинкиназа (Банкомат). Оба эти фермента участвуют в обнаружении повреждений ДНК как часть контрольные точки клеточного цикла в течение деление клеток. Подавляя их активность, берзосертиб препятствует способности быстро делящихся клеток обнаруживать повреждения ДНК, и это делает его полезным в качестве потенциального средства лечения некоторых форм рак вызывая накопление повреждений ДНК в раковых клетках и тем самым снижая их жизнеспособность. Он продвинулся дальше всего в исследованиях по лечению рак яичников, хотя также проявляет активность против множества других типов рака.[1][2][3]

Результаты испытаний фазы 1 показывают многообещающие результаты в первом клиническое испытание Новое исследование, разработанное для проверки безопасности препарата, показало, что у половины пациентов, получавших новое лекарство либо отдельно, либо с химиотерапией платиной, рак перестал расти, а у двух пациентов опухоли уменьшились или полностью исчезли.[4][5]

Рекомендации

  1. ^ Карниц Л.М., Цзоу Л. (ноябрь 2015 г.). «Молекулярные пути: нацеливание на ATR в терапии рака». Клинические исследования рака. 21 (21): 4780–5. Дои:10.1158 / 1078-0432.CCR-15-0479. ЧВК  4631635. PMID  26362996.
  2. ^ Лекона Э., Фернандес-Капетильо О. (сентябрь 2018 г.). «Нацеливание на ATR при раке». Обзоры природы. Рак. 18 (9): 586–595. Дои:10.1038 / s41568-018-0034-3. PMID  29899559. S2CID  49189972.
  3. ^ Gorecki L, Andrs M, Rezacova M, Korabecny J (июнь 2020 г.). «Открытие ингибитора киназы ATR berzosertib (VX-970, M6620): клинический кандидат для лечения рака». Фармакология и терапия. 210: 107518. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2020.107518. PMID  32109490.
  4. ^ «Новый класс прецизионной медицины лишает рак защитной ДНК». www.laboratoryequipment.com. 23 июн 2020. Получено 2020-06-24.
  5. ^ Константинопулос П.А., Ченг С.К., Ванер Хендриксон А.Е., Пенсон Р.Т., Шумер С.Т., Дойл Л.А. и др. (Июль 2020 г.). «Берзосертиб плюс гемцитабин по сравнению с одним гемцитабином при устойчивом к платине серозном раке яичников высокой степени злокачественности: многоцентровое открытое рандомизированное исследование фазы 2». Ланцет. Онкология. 21 (7): 957–968. Дои:10.1016 / S1470-2045 (20) 30180-7. PMID  32553118.