Бупарлисиб - Buparlisib - Wikipedia

Бупарлисиб
Buparlisib.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.232.248 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС21F3N6О2
Молярная масса410,39 г / моль
3D модель (JSmol )

Бупарлисиб (ГОСТИНИЦА,[1] под кодовым названием БКМ120) является следственный малая молекула орально доступный фосфоинозитид-3-киназа панкласса I ингибитор.[2]

Клинические испытания

В декабре 2015 года он сообщает о результатах клинического исследования фазы III BELLE-2 для продвинутого HR + /HER2 эндокринно-резистентный рак груди.[3]Обнадеживающие результаты получены в некоторых подгруппах населения - например, о некоторых мутациях PI3K.[3]Лоуренс Л. (11 декабря 2015 г.). «Бупарлисиб приносит пользу женщинам с мутациями PIK3CA в циркулирующей ДНК опухоли». Онкологическая сеть.</ref>

В клинических испытаниях фазы Ib бупарлисиб и летрозол при лечении метастатического рака, положительного по рецепторам эстрогена / 2-отрицательного по рецептору эпидермального фактора роста человека. Результаты показали, что комбинация лекарств была безопасной при двух разных схемах лечения, а степень клинической пользы составила 31%. Включены общие токсические эффекты гипергликемия, тошнота, усталость, трансаминит, и расстройства настроения, хотя токсичность обратима и хорошо переносится.[4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 68» (PDF). Всемирная организация здоровья. п. 304. Получено 16 апреля 2016.
  2. ^ Geuna E, Milani A, Martinello R, Aversa C, Valabrega G, Scaltriti M, Montemurro F (март 2015 г.). «Бупарлисиб, пероральный ингибитор пан-PI3K для лечения рака груди». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 24 (3): 421–31. Дои:10.1517/13543784.2015.1008132. PMID  25645727. S2CID  40698715.
  3. ^ а б Джонсон К. (14 декабря 2015 г.). «Ингибитор PI3K проникает в устойчивый к эндокринной системе рак молочной железы». MedScape.
  4. ^ Майер И.А., Абрамсон В.Г., Исакофф С.Дж., Фореро А., Балко Дж.М., Куба М.Г. и др. (Апрель 2014 г.). «Встретьтесь с исследованием фазы Ib рака пан-фосфоинозитид-3-киназы бупарлизиб с летрозолом при метастатическом раке молочной железы, положительном по рецептору эстрогена / рецептору эпидермального фактора роста человека 2». Журнал клинической онкологии. 32 (12): 1202–9. Дои:10.1200 / JCO.2013.54.0518. ЧВК  3986383. PMID  24663045.

внешняя ссылка