Кадазолид - Cadazolid

Кадазолид
Cadazolid.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный
Идентификаторы
Количество CAS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC29ЧАС29F2N3О8
Молярная масса585.561 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Кадазолид экспериментальный антибиотик из оксазолидинон класс, сделанный Actelion Pharmaceuticals Ltd. который эффективен против Clostridium difficile, основная причина лекарственной устойчивости понос в пожилом возрасте.[1] Современные лекарственные препараты для лечения этой инфекции включают пероральные антибиотики, в основном фидаксомицин, метронидазол и ванкомицин; последние два препарата являются основными используемыми терапевтическими средствами, но неэффективны примерно в 20–45% случаев. Препарат проходит III фазу испытаний.[1] Препарат действует путем подавления синтеза белков в бактериях, тем самым подавляя выработку токсинов и образование спор.[2] В своих финансовых результатах за первый квартал 2018 года Idorsia упоминает, что Actelion проинформировал их о том, что «после завершения анализа данных фазы 3 по кадазолиду - компания решила прекратить разработку этого соединения». [3]

Структура

В химическая структура кадазолида сочетает в себе фармакофоры оксазолидинона и фторхинолон антибиотики.[2]

Клинические испытания

В исследовании, опубликованном в журнале Анаэроб, кадазолид показал свою эффективность in vitro против 133 штаммов Clostridium difficile все собрано из Швеция.[4]

В тестах фазы I шестьдесят четыре пациента мужского пола положительно отреагировали на кадазолид, который в основном действовал и оставался в двоеточие проявляя небольшую токсичность даже в режимах с большими дозами.[1]

Рекомендации

  1. ^ а б c Boschert S (19 сентября 2012 г.). "Многообещающий C. difficile Антибиотик в трубопроводе ». Новости внутренней медицины. Международная группа медицинских новостей. Получено 22 мая 2013.
  2. ^ а б «Кадазолид». .actelion.com. Архивировано из оригинал на 2013-06-09. Получено 2013-05-22.
  3. ^ «Идорсия объявляет финансовые результаты за первый квартал 2018 года». Идорсия. 19 апреля 2018 г. Архивировано с оригинал 28 апреля 2018 г.. Получено 27 апреля, 2018.
  4. ^ Рашид М.Ю., Лозано Х.М., Вайнтрауб А., Норд CE (апрель 2013 г.). «Активность кадазолида in vitro против штаммов Clostridium difficile, выделенных от первичных и рецидивирующих инфекций в Стокгольме, Швеция». Анаэроб. 20: 32–5. Дои:10.1016 / j.anaerobe.2013.02.003. PMID  23454525.