Codrug - Codrug

А codrug или "взаимное пролекарство "состоит из двух синергических препаратов, химически связанных вместе одиночная молекула, чтобы улучшить свойства доставки одного или обоих лекарств.^[1][2]

Эффективное совместное лекарство должно быть фармакологически неактивным само по себе, но должно высвобождать составляющие лекарства при биохимическом разрыве химической связи в ткани-мишени, где необходимы их терапевтические эффекты. Таким образом, химическая связь (обычно Ковалентная связь ) должен подвергаться биоразложению, например гидролизу, по ферментативному или неферментативному механизму. Дифференциальное распределение ферментов, способных катализировать разрыв химической связи в различных тканях, может быть использовано для достижения тканеспецифического метаболизма совместного лекарственного средства для высвобождения составляющих лекарств.

Входящие в состав лекарственные средства показаны для одного и того же заболевания, но могут оказывать различное терапевтическое действие посредством различных механизмов действия.

Примеры

Некоторые примеры совместных наркотиков:

• Бенорилат, который является этерифицированным продуктом парацетамол и Ацетилсалициловая кислота
• Фенетиллин, который представляет собой комбинацию амфетамин и теофиллин
• Сульфасалазин, который представляет собой комбинацию сульфапиридин и 5-аминосалициловая кислота в сочетании с азо-связью. Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
• Сультамициллин, который этерифицированный ампициллин / сульбактам.

Рекомендации

1. В. М. Лау (2008). «Объем и ограничения совместного лекарственного подхода к местной доставке лекарств». Текущий фармацевтический дизайн. 14 (8): 794–802. Дои:10.2174/138161208784007653. PMID  18393881.
2. Н. Дас (2010). «Codrug: эффективный подход к оптимизации лекарств». Европейский журнал фармацевтических наук. 41 (5): 571–588. Дои:10.1016 / j.ejps.2010.09.014. PMID  20888411.