DHA-паклитаксел - DHA-paclitaxel

DHA-паклитаксел

Имена
Другие имена Докозагексаеноил-паклитаксел; Таксопрексин
Идентификаторы
Количество CAS	199796-52-6 Y
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ChemSpider	5293670 N
PubChem CID	6918473
UNII	OJE5810C4F Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID00873216
ИнЧИ InChI = 1S / C69H81NO15 / c1-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-22-23-24-25-35-42-55 ( 74) 83-59 (57 (49-36-29-26-30-37-49) 70-63 (76) 50-38-31-27-32-39-50) 65 (78) 82-52- 44-69 (79) 62 (84-64 (77) 51-40-33-28-34-41-51) 60-67 (7,53 (73) 43-54-68 (60,45-80- 54) 85-48 (4) 72) 61 (75) 58 (81-47 (3) 71) 56 (46 (52) 2) 66 (69,5) 6 / ч 9-10,12-13,15- 16,18-19,21-22,24-34,36-41,52-54,57-60,62,73,79H, 8,11,14,17,20,23,35,42-45H2, 1-7H3, (H, 70,76) / b10-9-, 13-12-, 16-15-, 19-18-, 22-21-, 25-24- / t52-, 53-, 54 + , 57-, 58 +, 59 +, 60-, 62-, 67 +, 68-, 69 + / m0 / s1 N Ключ: LRCZQSDQZJBHAF-PUBGEWHCSA-N N InChI = 1 / C69H81NO15 / c1-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-22-23-24-25-35-42-55 ( 74) 83-59 (57 (49-36-29-26-30-37-49) 70-63 (76) 50-38-31-27-32-39-50) 65 (78) 82-52- 44-69 (79) 62 (84-64 (77) 51-40-33-28-34-41-51) 60-67 (7,53 (73) 43-54-68 (60,45-80- 54) 85-48 (4) 72) 61 (75) 58 (81-47 (3) 71) 56 (46 (52) 2) 66 (69,5) 6 / ч 9-10,12-13,15- 16,18-19,21-22,24-34,36-41,52-54,57-60,62,73,79H, 8,11,14,17,20,23,35,42-45H2, 1-7H3, (H, 70,76) / b10-9-, 13-12-, 16-15-, 19-18-, 22-21-, 25-24- / t52-, 53-, 54 + , 57-, 58 +, 59 +, 60-, 62-, 67 +, 68-, 69 + / m0 / s1 Ключ: LRCZQSDQZJBHAF-PUBGEWHCBO
Улыбки O = C (c1ccccc1) N [C @@ H] (c2ccccc2) [C @@ H] (OC (= O) CCC = C / CC = C / CC = C / CC = C / CC = C / CC = C / CC) C (= O) O [C @@ H] 5C (= C4 / [C @@ H] (OC (= O) C) C (= O) [C @] 7 ([C @ H ] ([C @ H] (OC (= O) c3ccccc3) [C @@] (O) (C4 (C) C) C5) [C @@] 6 ​​(OC (= O) C) [C @ H ] (OC6) C [C @@ H] 7O) C) / C
Характеристики
Химическая формула	C69ЧАС81NО15
Молярная масса	1164.399 г · моль^−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверять (что YN ?)
Ссылки на инфобоксы

DHA-паклитаксел (или Taxoprexin) - исследуемый препарат (от Protarga Inc), полученный путем связывания паклитаксел к докозагексаеновая кислота (DHA), а жирная кислота это легко воспринимается опухолевые клетки; «DHA-паклитаксел» не является цитотоксический пока связь с DHA не будет разорвана внутри клетки ».^[1] Преимущество DHA-паклитаксела перед паклитакселом заключается в способности DHA-паклитаксела переносить гораздо более высокие концентрации паклитаксела в клетки, которые сохраняются в опухолевых клетках в течение более длительных периодов времени, тем самым усиливая их действие. Обладая повышенной активностью, DHA-паклитаксел, также известный как таксопрексин, может иметь более успешный ответ на больные раком чем таксол, и он может лечить больше виды рака чем таксол может лечить.

Клинические испытания

В 2007 г. клиническое испытание фазы II сообщили об «умеренной активности у пациентов с раком пищевода и желудка».^[2]

Рекомендации

1. Уилан, Джо (2002). «Таргетная таксановая терапия рака». Открытие наркотиков сегодня. 7 (2): 90–92. Дои:10.1016 / S1359-6446 (01) 02149-3. PMID  11790612.
2. Джонс, Р.Дж.; Хокинс, RE; Иток, ММ; Ферри, ДР; Eskens, FA; Wilke, H; Эванс, Т.Р. (2008). «Открытое исследование фазы II DHA-паклитаксела (таксопрексина) путем 2-часовой внутривенной инфузии у ранее нелеченных пациентов с местнораспространенной или метастатической аденокарциномой желудка или пищевода». Химиотерапия и фармакология рака. 61 (3): 435–41. Дои:10.1007 / s00280-007-0486-8. PMID  17440725.