Гамендазол - Gamendazole
 | |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК (E) -3- [1 - [(2,4-дихлорфенил) метил] -6- (трифторметил) индазол-3-ил] проп-2-еновая кислота[1] | |
| Другие имена транс-3- (1-бензил-6- (трифторметил) -1ЧАС-индазол-3-ил) акриловая кислота) | |
| Идентификаторы | |
3D модель (JSmol ) | |
| ЧЭБИ | |
| ChemSpider | |
PubChem CID | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C18ЧАС11Cl2F3N2О2 | |
| Молярная масса | 415.19 г · моль−1 |
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверять (что   ?) | |
| Ссылки на инфобоксы | |
Гамендазол кандидат в наркотики для мужская контрацепция. Это индазол карбоновая кислота происходит от лонидамин (LND). Было показано, что он снижает фертильность у самцов крыс, не влияя на уровень тестостерона, но клинические испытания на людях не проводились.[2]
Исследования на крысах
Гамендазол оказывал 100% антисперматогенный эффект при дозе 25 мг / кг. i.p. у крыс, тогда как 200 мг / кг были фатальными для 60% протестированных крыс. Поскольку гамендазол продемонстрировал 100% эффективность, его тестировали перорально. При дозе 6 мг / кг 100% крыс были бесплодный 4 недели после однократного приема. Полное бесплодие сохранялось в течение 2 недель с последующим полным выздоровлением у 4 из 7 крыс. У остальных троих фертильность так и не восстановилась. При пероральном приеме 6 мг / кг в течение 7 дней он давал аналогичные результаты в отношении бесплодия, но только 2 из 7 крыс восстановили фертильность. Отклонений от нормы в нормах зачатие или ненормальное зачатие у крыс, у которых восстановилась фертильность.[3]
Патология отчеты были сделаны на крысах, получавших гамендазол. При 25 мг / кг внутрибрюшинно, 6 мг / кг перорально и у животных, которые выжили после 200 мг / кг внутрибрюшинно, замечательных результатов не было, и нет доказательств воспаление, некроз, опухоли, или же кровоизлияние. Также отсутствовали наблюдаемые поведенческие эффекты при 25 мг / кг внутрибрюшинно, 6 мг / кг перорально и у животных, которые выжили при дозе 200 мг / кг внутрибрюшинно. Лечение гамендазолом не повлияло на тестостерон уровни, и сообщалось, что влияет Клетка Сертоли функция, приводящая к снижению уровня ингибин B. Низкие уровни ингибина B коррелировали с бесплодием крысы.[3]
Рекомендации
- ^ «Гамендазол». NextBio. www.nextbio.com. Получено 31 июля 2011.
- ^ «Н2-Гамендазол». Каллиопа: база данных о контрацептивах.
Этап проекта: Ранняя разработка, Этап проекта: Доклинический
- ^ а б Таш, Джозеф (июль 2008 г.). «Новое мощное производное индазолкарбоновой кислоты блокирует сперматогенез и является противозачаточным средством у крыс после приема однократной пероральной дозы». Биология размножения. 78 (6): 1127–1138. Дои:10.1095 / биолрепрод.106.057810. PMID 18218612.