PMSF - PMSF

Фенилметансульфонилфторид (PMSF)

Имена
Название ИЮПАК фенилметансульфонил фторид
Идентификаторы
Количество CAS	329-98-6 Y
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 8102 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL190503 Y
ChemSpider	4620 Y
ECHA InfoCard	100.005.774
КЕГГ	C06747 Y
MeSH	Фенилметилсульфонил + фторид
PubChem CID	4784
UNII	57KD15003I Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID6059819
ИнЧИ InChI = 1S / C7H7FO2S / c8-11 (9,10) 6-7-4-2-1-3-5-7 / h1-5H, 6H2 Y Ключ: YBYRMVIVWMBXKQ-UHFFFAOYSA-N Y InChI = 1 / C7H7FO2S / c8-11 (9,10) 6-7-4-2-1-3-5-7 / h1-5H, 6H2 Ключ: YBYRMVIVWMBXKQ-UHFFFAOYAF
Улыбки O = S (F) (= O) Cc1ccccc1
Характеристики
Химическая формула	C7ЧАС7FО2S
Молярная масса	174.19 г · моль^−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Y проверять (что YN ?)
Ссылки на инфобоксы

В биохимия, фенилметилсульфонил фторид (PMSF) это ингибитор сериновой протеазы (инактиватор серингидролазы), обычно используемый при приготовлении клеточные лизаты. PMSF не инактивирует все сериновые протеазы^{[нужна цитата ]}. Эффективная концентрация PMSF составляет от 0,1 до 1 мМ. В водных растворах период полураспада короткий (110 минут при pH 7, 55 минут при pH 7,5 и 35 минут при pH 8, все при 25 ° C).^[1] Исходные растворы обычно состоят из безводных этиловый спирт, изопропанол, или же кукурузное масло и разводят непосредственно перед использованием.

PMSF специфически связывается с активным сайтом серин остаток в сериновых гидролазах. Он не связывается ни с какими другими остатками серина в белке. Это результат гиперактивности этого серинового остатка, вызванной специфическими условиями окружающей среды в активном центре фермента (каталитическая триада ). Поскольку PMSF ковалентно связывается с ферментом, комплекс можно увидеть с помощью рентгеновской кристаллографии; поэтому его можно использовать в качестве химической метки для идентификации серина, необходимого для активного сайта фермента.

Фермент (активный) Ser-O-H + F-SO₂CH₂C₆ЧАС₅ → EnzymeSer-O-SO₂CH₂C₆ЧАС₅ + ВЧ

Сериновая протеаза + ФМСФ → Необратимый фермент-комплекс ФМС + HF

В средняя смертельная доза менее 500 мг / кг^{[нужна цитата ]} (ацетилхолинэстераза инактиватор!). С ФМСФ следует обращаться только в вытяжном шкафу и в перчатках. ДМСО иногда рекомендуется в качестве растворителя для исходных растворов, но его не следует использовать, поскольку он делает неповрежденную кожу проницаемой для PMSF.

Рекомендации

1. Г. Т. Джеймс (1978). «Инактивация ингибитора протеаз фенилметилсульфонилфторида в буферах». Аналитическая биохимия. 86 (2): 574–9. Дои:10.1016/0003-2697(78)90784-4. PMID  26289.

внешняя ссылка

• В МЕРОПЫ онлайн-база данных для пептидазы и их ингибиторы: PMSF