Пингянмыцин - Pingyangmycin - Wikipedia

Пингянмыцин

Клинические данные
Другие имена	Блеомицин А5
Беременность категория	D
Маршруты администрация	внутривенный, внутриартериальный, внутримышечный, внутриопухолевый
Легальное положение
Легальное положение	В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Метаболизм	амидаза
Устранение период полураспада	1,3 часов
Экскреция	почечный (25-50%)
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2р,3S,4S,5р,6р)-2-{[(2р,3S,4S,5S,6S)-2-{[(1р,2S) -2 - [({6-Амино-2 - [(1S) -3-амино-1 - {[(2S) -2,3-диамино-3-оксопропил] амино} -3-оксопропил] -5-метил-4-пиримидинил} карбонил) амино] -3 - {[(2р,3S,4S)-5-{[(2S,3р) -1- ({2- [4 - ({3 - [(4-аминобутил) амино] пропил} карбамоил) -2,4'-би-1,3-тиазол-2'-ил] этил} амино) -3-гидрокси-1-оксо-2-бутанил] амино} -3-гидрокси-4-метил-5-оксо-2-пентанил] амино} -1- (1ЧАС-имидазол-5-ил) -3-оксопропил] окси} -4,5-дигидрокси-6- (гидроксиметил) тетрагидро-2ЧАС-пиран-3-ил] окси} -3,5-дигидрокси-6- (гидроксиметил) тетрагидро-2ЧАС-пиран-4-ил карбамат
Количество CAS	11116-32-8 Y 55658-47-4 (гидрохлорид)
PubChem CID	84046
ChemSpider	8232875 Y
UNII	5DY91Y7601
ECHA InfoCard	100.031.221
Химические и физические данные
Формула	C57ЧАС89N19О21S2
Молярная масса	1440,56126 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C [C @@ H] (O) [C @ H] (NC (= O) [C @@ H] (C) [C @ H] (O) [C @@ H] (C) NC (= O) [C @@ H] (NC (= O) c1nc (nc (N) c1C) [C @ H] (CC (N) = O) NC [C @ H] (N) C (N) = O ) [C @@ H] (O [C @@ H] 1O [C @@ H] (CO) [C @@ H] (O) [C @ H] (O) [C @@ H] 1O [ C @ H] 1O [C @ H] (CO) [C @@ H] (O) [C @ H] (OC (N) = O) [C @@ H] 1O) c1c [nH] cn1) C (= O) NCCc1nc (cs1) -c1nc (cs1) C (= O) NCCCNCCCCN
ИнЧИ InChI = 1S / C57H89N19O21S2 / c1-22-35 (73-48 (76-46 (22) 61) 27 (14-33 (60) 80) 68-15-26 (59) 47 (62) 86) 52 ( 90) 75-37 (43 (28-16-65-21-69-28) 95-56-45 (41 (84) 39 (82) 31 (17-77) 94-56) 96-55-42 ( 85) 44 (97-57 (63) 92) 40 (83) 32 (18-78) 93-55) 53 (91) 70-24 (3) 38 (81) 23 (2) 49 (87) 74- 36 (25 (4) 79) 51 (89) 67-13-8-34-71-30 (20-98-34) 54-72-29 (19-99-54) 50 (88) 66-12- 7-11-64-10-6-5-9-58 / ч16,19-21,23-27,31-32,36-45,55-56,64,68,77-79,81-85H, 5-15,17-18,58-59H2,1-4H3, (H2,60,80) (H2,62,86) (H2,63,92) (H, 65,69) (H, 66,88 ) (H, 67,89) (H, 70,91) (H, 74,87) (H, 75,90) (H2,61,73,76) / t23-, 24 +, 25 +, 26- , 27-, 31-, 32 +, 36-, 37-, 38-, 39 +, 40 +, 41-, 42-, 43-, 44-, 45-, 55 +, 56- / m0 / s1 Y Ключ: QYOAUOAXCQAEMW-UTXKDXHTSA-N Y

Пингянмыцин (также известен как блеомицин А₅) является противоопухолевый гликопептидный антибиотик принадлежащий к блеомицин семья, которая производится Streptomyces verticillus var. pingyangensis n.sp., а разнообразие из Streptomyces verticillus. Он был обнаружен в 1969 г. Pingyang County из Провинция Чжэцзян в Китай, и был введен в клиническое использование в 1978 году.^[1]

В Китае пингянмицин в значительной степени вытеснил блеомицин А.₂ (широко известный как «блеомицин»), поскольку он более эффективен, дешевле, его легче получить, он может лечить большее количество различных раки (Такие как рак молочной железы и рак печени ) и вызывает меньше легкое травма, повреждение.^[2][3] Хотя пингянгмицин и блеомицин могут вызывать легочный фиброз, самый серьезный pingyangmycin побочный эффект - который он не разделяет с блеомицином - анафилактический шок, что бывает редко, но может произойти даже в малых дозах и может быть смертельным.^[4] Кроме того, это вызывает более высокую частоту высокая температура чем блеомицин; частота возникновения этого осложнения у пациентов составляет от 20 до 50%.

Рекомендации

1. Линь Ф.Т., Ли Д.Д., Ян XP, Ли Кью, Сюэ Ю.С., Чжэнь Ю.С. (1979). «[Противоопухолевая активность и доклиническая фармакологическая оценка пингянгмицина (авторский перевод)]». Чжунхуа Чжун Лю За Чжи [Китайский онкологический журнал]. 1 (3): 161–6. PMID  95444.
2. Чжэн JW, Ян XJ, Ван Я., He Y, Ye WM, Zhang ZY (октябрь 2009 г.). «Внутриочаговая инъекция пиньянгмицина при сосудистых мальформациях в оральной и челюстно-лицевой областях: оценка 297 пациентов». Оральная онкология. 45 (10): 872–6. Дои:10.1016 / j.oraloncology.2009.02.011. PMID  19628423.
3. Сюй Х.З., Чжан Х.Й. (октябрь 1980 г.). «[Выделение и идентификация пингянмыцина (авторский перевод)]». Яо Сюэ Сюэ Бао = Acta Pharmaceutica Sinica. 15 (10): 609–14. PMID  6167140.
4. Shou BQ, Mao Z, Zhang SL, Yang Z (октябрь 2009 г.). «[Аллергия, вызванная минидозой и пингьянмицином низкой концентрации: описание случая]». Хуа Си Коу Цян И Сюэ За Чжи = Хуаси Коуцян Исюэ Зачжи = Западно-китайский журнал стоматологии. 27 (5): 572–3. PMID  19927737.