Ребеккамицин - Rebeccamycin

Ребеккамицин
Rebeccamycin.svg
Клинические данные
Другие имена7,10-дихлор-8- (3,4-дигидрокси-6- (гидроксиметил) -5-метокситетрагидро-2ЧАС-пиран-2-ил) -8,9-дигидро-1ЧАС-индоло [2,3-а] пирроло [3,4-c] карбазол-1,3 (2ЧАС) -диона
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC27ЧАС21Cl2N3О7
Молярная масса570,38 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ребеккамицин (NSC 655649) слабый топоизомераза Ингибитор I, выделенный из Нокардия sp. Конструктивно похож на стауроспорин, но не проявляет ингибирующей активности против протеинкиназы. Обладает значительными противоопухолевыми свойствами in vitro (IC50= 480 нМ против клеток меланомы B16 мыши и IC50= 500 нм против P388 лейкозные клетки). Это противоопухолевый антибиотик и интеркалирующий агент.

Бекатекарин (BMS-181176) - синтетический аналог ребеккамицина.[1]

Ребеккамицин и бекатекарин были протестированы в клинических испытаниях фазы II для лечения рака легких, рака печени, рака груди, лимфомы, ретинобластомы, рака почки и рака яичников.[2]

Рекомендации

  • «Выделение и структура ребеккамицина - нового противоопухолевого антибиотика из nocardia aerocoligenes»: D. E. Nettleton, et al .; Буквы тетраэдра 34, 4011 (1985)
  • Производство и биологическая активность ребеккамицина, нового противоопухолевого агента: J.A. Буш и др .; J. Antibiot. (Токио) 40, 668 (1987)
  • Синтезы и биологическая активность (ингибирование топоизомеразы, противоопухолевые и антимикробные свойства) аналогов ребеккамицина, содержащих модифицированные сахарные фрагменты и замещенных на имидном азоте метильной группой F. Anizon, et al .; J. Med. Chem. 40, 3456 (1997)
  • Расщепление ДНК топоизомеразой I в присутствии индолокарбазольных производных ребеккамицина: C. Bailly, et al .; Биохимия 36, 3917 (1997)
  • Калории из углеводов: энергетический вклад углеводной части ребеккамицина в связывание ДНК и влияние его ориентации на ингибирование топоизомеразы I.: C. Bailly, et al .; Chem. Биол. 6, 277 (1999)