Tst26 - Tst26

Химическая структура Tst26, Alpha-KTx 4.6

В Tst26 токсин это закрытый по напряжению калиевый канал блокиратор присутствует в яд из Титий стигмурус, разновидность бразильского скорпиона. Tst26 выборочно блокирует Kv1.2 и Kv1.3 каналы.[1]

Этимология

Tst26 назван в честь вида, из которого он был обнаружен, и характеристики процесса, в котором он был получен.[2]. Яд из Титий стигмурус был проанализирован с использованием высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ). Пептиды были разделены на основе времени элюирования с помощью ВЭЖХ, и когда образец, который элюируется через 26 минут, был секвенирован, была обнаружена отличная аминокислотная последовательность. Когда эта последовательность была дополнительно охарактеризована, было обнаружено, что она является уникальным блокатором калия и была названа Tst26. Tst произошло от аббревиатуры вида скорпиона, от которого он был открыт, Титий стигмурус, а 26 было выведено из времени элюирования образца, из которого оно было получено. Tst26 имеет высокое сходство последовательностей с другими пептидами из семейства α-KTx 4, и поэтому этот токсин имеет систематическое название α-KTx 4.6.[2].

Источник

Титий стигмурус

Этот токсин был обнаружен в яде Титий стигмурус[2]. Титий стигмурус это вид бразильского скорпиона, обитающий преимущественно в северо-восточных регионах Бразилии.[3].

Химия

Химическая структура Tst26 аналогична структуре других блокирующих калий пептидов из яда скорпиона. Tst26 состоит из 37 аминокислот, которые тесно связаны между собой тремя дисульфидные мостики. Экспериментальная молекулярная масса пептида 3941,0 Да очень хорошо соответствует его теоретической молекулярной массе 3940,8 Да.[2]. Присутствие лизина и тирозина в положениях 27 и 36 соответственно позволяет распознавать калиевые каналы.[2].

Цель

Tst26 выборочно блокирует Kv1.2 и Kv1.3 калиевые каналы, управляемые напряжением и имеет высокое сродство к обоим каналам. Он имеет сродство (Kd) 1,9 нМ для Kv1.2 и 10,7 нМ для Kv1.3. Tst26 не повлиял на другие протестированные каналы Kv1.1, Kv1.4, Kv1.5, hERG, IKCa1, BKCa и Nav1.5[2].

Способ действия

Tst26 избирательно блокирует рецепторы Kv1.2 и Kv1.3, и предполагается, что Tst26 блокиратор работает как блокатор пор из-за его сходства с другими блокаторами этого семейства. Этот токсин не влияет на зависимость от напряжения (в устойчивом состоянии) активации или инактивации калиевых каналов, но замедляет инактивацию каналов Kv1.3.[2].

Рекомендации

  1. ^ "UniProtKB - P0CB56 (KAX46_TITST)". UniProt.
  2. ^ а б c d е ж грамм Папп, Ференц; Батиста, Сезар В.Ф .; Варга, Золтан; Герцег, Моника; Román-González, Sergio A .; Гаспар, Резсо; Поссани, Лоуривал Д .; Паньи, Дьердь (сентябрь 2009 г.). «Tst26, новый пептидный блокатор каналов Kv1.2 и Kv1.3 из яда Tityus stigmurus». Токсикон. 54 (4): 379–389. Дои:10.1016 / j.toxicon.2009.05.023. ISSN  0041-0101. PMID  19500613.
  3. ^ Фуртадо, Алланни Алвес; Даниэле-Сильва, Алессандра; Сильва-Жуниор, Арнобио Антониу да; Фернандес-Педроса, Матеус де Фрейтас (2020-10-15). «Биология, состав яда и скорпионизм, вызванный бразильским скорпионом Tityus stigmurus (Thorell, 1876) (Scorpiones: Buthidae): мини-обзор». Токсикон. 185: 36–45. Дои:10.1016 / j.toxicon.2020.06.015. ISSN  0041-0101. PMID  32585220.