Камостат - Camostat

Камостат
Camostat.svg
Клинические данные
Торговые наименованияФойпан
Другие именаFOY-305
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • нас: Не одобрен FDA
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС22N4О5
Молярная масса398.419 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Камостат это сериновая протеаза ингибитор. Ферменты сериновой протеазы выполняют в организме самые разные функции, поэтому камостат имеет множество применений. Камостат одобрен в Японии для лечения хронических заболеваний. панкреатит и послеоперационный рефлюкс-эзофагит.[1][2] Производитель Ono Pharmaceutical. Препарат применяется при лечении некоторых форм рак а также эффективен против некоторых популярный инфекции, а также ингибирующие фиброз при заболеваниях печени или почек или панкреатите.[3][4][5][6][7]

Фармакология

Это ингибитор фермента трансмембранная протеаза, серин 2 (TMPRSS2). Ингибирование TMPRSS2 частично блокирует инфекцию SARS-CoV и Коронавирус человека NL63 в HeLa клеточные культуры.[8]Другой in vitro исследование показало, что камостат значительно снижает инфицирование Calu-3 клетки легких SARS-CoV-2, вирус, ответственный за COVID-19.[9] В настоящее время он проходит фазы 1 и 2 клинических испытаний.[10][11]

Для хронических панкреатит Типичная доза камостата составляет 600 мг в день для послеоперационного рефлюкс-эзофагит Принимается 300 мг. Суточная доза разделена на 3 приема и принимается после каждого приема пищи.[12]

Рекомендации

  1. ^ http://www.shijiebiaopin.net/upload/product/201272318373223.PDF
  2. ^ «Камостат». наркотики.com.
  3. ^ Окуно, М .; Kojima, S .; Акита, К .; Matsushima-Nishiwaki, R .; Adachi, S .; Sano, T .; Takano, Y .; Takai, K .; Обора, А .; Yasuda, I .; Shiratori, Y .; Okano, Y .; Shimada, J .; Suzuki, Y .; Muto, Y .; Мориваки, Ю. (2002). «Ретиноиды при фиброзе и раке печени». Границы биологических наук. 7 (4): d204-18. Дои:10.2741 / A775. PMID  11779708.
  4. ^ Hsieh, H.P .; Хсу, Дж. Т. (2007). «Стратегии разработки противовирусных средств, направленных против репликации вируса гриппа». Текущий фармацевтический дизайн. 13 (34): 3531–42. Дои:10.2174/138161207782794248. PMID  18220789.
  5. ^ Kitamura, K .; Томита, К. (2012). «Протеолитическая активация эпителиального натриевого канала и терапевтическое применение ингибитора сериновой протеазы для лечения чувствительной к соли гипертензии». Клиническая и экспериментальная нефрология. 16 (1): 44–8. Дои:10.1007 / s10157-011-0506-1. PMID  22038264.
  6. ^ Zhou, Y .; Vedantham, P .; Лу, К .; Agudelo, J .; Carrion Jr, R .; Nunneley, J. W .; Barnard, D .; Pöhlmann, S .; McKerrow, J. H .; Renslo, A. R .; Симмонс, Г. (2015). «Ингибиторы протеазы против проникновения коронавируса и филовируса». Противовирусные исследования. 116: 76–84. Дои:10.1016 / j.antiviral.2015.01.011. ЧВК  4774534. PMID  25666761.
  7. ^ Ueda, M .; Uchimura, K .; Нарита, Й .; Miyasato, Y .; Mizumoto, T .; Morinaga, J .; Hayata, M .; Kakizoe, Y .; Adachi, M .; Miyoshi, T .; Shiraishi, N .; Kadowaki, D .; Sakai, Y .; Мукояма, М .; Китамура, К. (2015). «Камостат мезилат, ингибитор сериновой протеазы, ослабляет прогрессирование хронического заболевания почек благодаря своим антиоксидантным эффектам». Нефрон. 129 (3): 223–32. Дои:10.1159/000375308. PMID  25766432.
  8. ^ Кавасе М., Сирато К., ван дер Хук Л., Тагучи Ф., Мацуяма С. (июнь 2012 г.). «Одновременная обработка эпителиальных клеток бронхов человека ингибиторами сериновой и цистеиновой протеазы предотвращает проникновение коронавируса в тяжелый острый респираторный синдром». Дж. Вирол. 86 (12): 6537–45. Дои:10.1128 / JVI.00094-12. ЧВК  3393535. PMID  22496216.
  9. ^ Хоффман, Маркус (2020-03-05). «Вхождение клетки SARS-CoV-2 зависит от ACE2 и TMPRSS2 и блокируется клинически доказанным ингибитором протеазы». Клетка. Получено 2020-03-05.
  10. ^ «Новые средства для лечения пациентов с высоким риском COVID-19 - полный текст - ClinicalTrials.gov». Clinicaltrials.gov. Получено 2020-06-12.
  11. ^ «Влияние камостат мезилата на инфекцию COVID-19 - полный текст - ClinicalTrials.gov». Clinicaltrials.gov. Получено 2020-06-12.
  12. ^ http://www.shijiebiaopin.net/upload/product/201272318373223.PDF

внешняя ссылка

  • Кунце Х., Бон Э. (май 1983 г.). «Влияние ингибиторов сериновых протеаз FOY и FOY 305 на активность фосфолипазы A1 (EC 3.1.1.32) в лизосомах печени крысы». Pharmacol Res Commun. 15 (5): 451–9. Дои:10.1016 / S0031-6989 (83) 80065-4. PMID  6412250.
  • Гёке Б., Штёкманн Ф., Мюллер Р., Ланкиш П. Г., Кройцфельд В. (1984). «Влияние специфического ингибитора сериновой протеазы на поджелудочную железу крысы: системное введение камостатической и экзокринной секреции поджелудочной железы». Пищеварение. 30 (3): 171–8. Дои:10.1159/000199102. PMID  6209186.