Ибофамин - Ibopamine

Ибофамин
Ibopamine.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.060.189 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС25NО4
Молярная масса307.390 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ибофамин это симпатомиметик препарат, разработанный как пролекарство из эпинин, используется в офтальмология.[1] Это побуждает мидриаз.[2] Он также был исследован для использования при лечении хроническая сердечная недостаточность.[3]

Он действует на D1[4][5] и α рецепторы как агонист.[6]

Ибофамин был впервые получен Касагранде с сотрудниками.[7]

Инстиллированный в концентрации 2% ибопамин проявляет несколько функций на глазном уровне, такие как пре- и послеоперационная мидриатическая активность, дофаминергическая активность D1 и т. Д.[8]

Фармакокинетика

Благодаря эстеразам, присутствующим в водянистой влаге и тканях глаза, ибопамин может быстро гидролизоваться до эпинина, который является активной молекулой, ответственной за мидриатический эффект.[9] Эпинин, аналог дофамина, может стимулировать дофаминовые рецепторы и, в меньшей степени, адренергические рецепторы.[10] Таким образом, считается, что эпинин является фармакологически активным компонентом. Было показано, что период полувыведения ибопамина в водянистой влаге составляет около 2 минут из-за быстрого гидролиза.[11] Таким образом, ибопамин не может быть обнаружен в водянистой влаге после закапывания.

Фармакодинамика

После гидролиза до эпинина ибопамин способен стимулировать альфа-адренергические и дофаминергические рецепторы D1, проявляя тем самым мидриатические эффекты.[12] В некоторых рандомизированных клинических исследованиях дофаминергическая активность D1 ибопамина приводила к увеличению продукции водянистой влаги и внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с первичной открытоугольной глаукомой (ПОУГ).[13]

Токсикология

Доказано, что на системном и местном уровнях ибопамин обладает низкой токсичностью. Он хорошо переносится, поскольку после приема не наблюдается явных изменений гематологических и поведенческих параметров.[нужна цитата ] Глазные капли ибофамина в концентрации 2%, содержащие 1 мг соединения, не проявляли каких-либо значительных системных побочных эффектов и явлений тахифилаксии, тогда как пероральная доза была выше 400 мг в день.[14]

Клиническое использование

Быстрый и кратковременный мидриаз может быть вызван ибопамином без системных побочных эффектов.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Магачо Л., Коста М.Л., Дессимони А., депутат де Авила (2006). «Сравнение провокационного теста с 1% и 2% ибопамином у пациентов с первичной открытоугольной глаукомой: чувствительность, специфичность и переносимость». Arq Bras Oftalmol. 69 (5): 695–9. Дои:10.1590 / S0004-27492006000500015. PMID  17187138.
  2. ^ Марчини Г., Бабигиан С., Този Р., Перфетти С., Бономи Л. (июнь 2001 г.). «Влияние 2% ибопамина на зрачок, рефракцию, анатомию переднего сегмента и внутриглазное давление». J Ocul Pharmacol Ther. 17 (3): 215–23. Дои:10.1089/108076801750295254. PMID  11436942.
  3. ^ van Veldhuisen DJ, Man in 't Veld AJ, Dunselman PH и др. (Ноябрь 1993 г.). «Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование ибопамина и дигоксина у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести: результаты голландского многоцентрового исследования ибопамина (DIMT)». Варенье. Coll. Кардиол. 22 (6): 1564–73. Дои:10.1016 / 0735-1097 (93) 90579-П. PMID  7901256.
  4. ^ Metra M, Missale C, Spano PF, Cas LD (май 1995 г.). «Дофаминергические препараты при застойной сердечной недостаточности: гемодинамические и нейроэндокринные реакции на ибопамин, дофамин и дигидроэрготоксин». J. Cardiovasc. Pharmacol. 25 (5): 732–40. Дои:10.1097/00005344-199505000-00008. PMID  7630152. S2CID  37607224.
  5. ^ Lieverse AG, Girbes AR, Van Veldhuisen DJ и др. (Июль 1995 г.). «Влияние ибопамина на скорость клубочковой фильтрации и норэпинефрин в плазме сохраняется при длительном лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью». Евро. Сердце J. 16 (7): 937–42. Дои:10.1093 / oxfordjournals.eurheartj.a061028. PMID  7498209.
  6. ^ Джуффре, Итало (2007). «IngentaConnect Ibopamine стимулирует -адренергические рецепторы и D1 Dopaminergic Re ...». Современная лекарственная терапия. 2 (2): 127–132. Дои:10.2174/157488507780619112.
  7. ^ Casagrande, C .; Santangelo, F .; Saini, C .; Догги, Ф .; Герли, Ф .; Серри, О. (1986). «Синтез и химические свойства ибопамина и родственных сложных эфиров N-замещенных дофаминов - синтез метаболитов ибопамина». Arzneimittelforschung. 36 (2A): 291–303. PMID  3707640.
  8. ^ Джуффре, Итало (2007). «Ибофамин стимулирует α-адренорецепторы и дофаминергические рецепторы D1 в глазу». Современная лекарственная терапия. 2 (2): 127–132. Дои:10.2174/157488507780619112.
  9. ^ Солдати, Лучано; Джанеселло, Вальтер; Гальбиати, Изабелла; Газзанига, Аннибале; Вирно, Микеле (1 февраля 1993). «Глазная фармакокинетика и фармакодинамика у кроликов ибофамина, нового мидриатического агента». Экспериментальные исследования глаз. 56 (2): 247–254. Дои:10.1006 / exer.1993.1032. PMID  8096462.
  10. ^ Rajfer, S. I .; Rossen, J.D .; Дуглас, Ф. Л .; Goldberg, L.I .; Каррисон, Т. (1986-04-01). «Влияние длительной терапии пероральным ибопамином на гемодинамику в состоянии покоя и способность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью: связь с образованием N-метилдопамина и уровнями норадреналина в плазме». Тираж. 73 (4): 740–748. Дои:10.1161 / 01.CIR.73.4.740. ISSN  0009-7322. PMID  3948372.
  11. ^ Угахари, Луана Кахья; Гантерис, Элизабет; Векенир, Марк; Коэн, Адам С .; Янсен, Ян; Малдер, Пол Г.Х .; Мерс, Ян К. ван (март 2006 г.). «Ибофамин для местного применения в лечении хронической гипотонии глаз, связанной с витреоретинальной хирургией, увеитом или проникающей травмой». Американский журнал офтальмологии. 141 (3): 571–573. Дои:10.1016 / j.ajo.2005.09.034. PMID  16490513.
  12. ^ Солдати, Лучано; Джанеселло, Вальтер; Гальбиати, Изабелла; Газзанига, Аннибале; Вирно, Микеле (1 февраля 1993). «Глазная фармакокинетика и фармакодинамика у кроликов ибофамина, нового мидриатического агента». Экспериментальные исследования глаз. 56 (2): 247–254. Дои:10.1006 / exer.1993.1032. PMID  8096462.
  13. ^ Грегорио, Фабио Де; Хиральди, Хосе Пекори; Паннарале, Луиджи; Сакуччи, Сильвия; Вирно, Микеле (01.01.1996). «Ибофамин в диагностике глаукомы: новый фармакологический провокационный тест». Международная офтальмология. 20 (1–3): 151–155. Дои:10.1007 / BF00212962. ISSN  0165-5701. PMID  9112180. S2CID  24889922.
  14. ^ Джуффре, Итало (2007-05-01). «Ибофамин стимулирует α-адренорецепторы и дофаминергические рецепторы D1 в глазу». Современная лекарственная терапия. 2 (2): 127–132. Дои:10.2174/157488507780619112.