параграф-Аминоблбистатин - para-Aminoblebbistatin - Wikipedia
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК (3аS) -3a-Гидрокси-6-метил-1- (4-аминофенил) -2,3-дигидропирроло [2,3-б] хинолин-4-он | |
Другие имена
| |
| Идентификаторы | |
3D модель (JSmol ) | |
PubChem CID | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C18ЧАС17N3О2 | |
| Молярная масса | 307.353 г · моль−1 |
| Внешность | Желтое твердое вещество |
| ~ 400 мкМ | |
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
| Ссылки на инфобоксы | |
параграф-Аминоблбистатин водорастворимый, нефлуоресцентный, фотостабильный миозин II ингибитор, разработанный из блеббистатин.[1] Среди нескольких производных блеббистатина он является одним из наиболее многообещающих для исследовательского применения.[2][3] Кроме того, он имеет благоприятный общий профиль с учетом ингибирующих свойств и ADME расчеты.[4]
Специфичность миозина
| Разновидность | Тип миозина | IC50 |
|---|---|---|
| Кролик | Миозин скелетных мышц S1 | 1,3 мкМ,[1] 9,22 мкМ,[4] 0,98 мкМ[5] |
| Dictyostelium discoideum | Моторный домен миозина II | 6,6 мкМ,[1] 8,5 мкМ[5] |
| Человек | медленно сокращающиеся волокна скелетных мышц (сила) | 10 мкМ[6] |
| Свинья (левый желудочек) | сердечный миозин | 5,3 мкМ[5] |
| Курица (желудок) | миозин гладких мышц S1 | 13 мкМ[5] |
| Человек (выражается в Sf9 клетки) | немышечные миозиновые 2A / B / C двигательные домены | 9/20 / 7,2 мкМ[5] |
| Drosophila melanogaster | мышечное волокно тела | 8,5 мкМ[5] |
Рекомендации
- ^ а б c Варкути Б.Х., Кепиро М., Хорват И.А., Вегнер Л., Рати С., Жигмонд Б. и др. (Май 2016). «Хорошо растворимое, нефотоксичное, нефлуоресцентное производное блеббистатина». Научные отчеты. 6: 26141. Bibcode:2016НатСР ... 626141В. Дои:10.1038 / srep26141. ЧВК 4886532. PMID 27241904.
- ^ Роман Б.И., Верхасселт С., Стивенс CV (ноябрь 2018 г.). «Медицинская химия и использование ингибитора миозина II (S) -блеббистатина и его производных». Журнал медицинской химии. 61 (21): 9410–9428. Дои:10.1021 / acs.jmedchem.8b00503. PMID 29878759.
- ^ Раушер А.А., Дьимеси М., Ковач М., Малнаши-Чизмадиа А. (сентябрь 2018 г.). "Нацеливание на миозин производными блеббистатина: оптимизация и фармакологический потенциал". Тенденции в биохимических науках. 43 (9): 700–713. Дои:10.1016 / j.tibs.2018.06.006. PMID 30057142.
- ^ а б Роман Б.И., Гедес Р.С., Стивенс CV, Гарсия-Соса А.Т. (2018). «Восстановление активных веществ в мультиантитаргетной и целевой конструкции аналогов ингибитора миозина II блеббистатина». Границы химии. 6: 179. Дои:10.3389 / fchem.2018.00179. ЧВК 5976736. PMID 29881723.
- ^ а б c d е ж в прессе: Gyimesi M, et al. (2020). «Улучшенные ингибирующие и ADMET свойства производных блеббистатина указывают на то, что блеббистатиновый каркас идеален для разработки лекарств, направленных на миозин-2». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии.
- ^ Лопес-Давила AJ, Chalovich JM, Zittrich S, Piep B, Matinmehr F, Málnási-Csizmadia A, et al. (2020-03-24). «Циклические поперечные мосты способствуют активации тонких волокон в медленных волокнах человека». Границы физиологии. 11: 144. Дои:10.3389 / fphys.2020.00144. ЧВК 7105683. PMID 32265723.