Pi5 - Pi5

Эта статья о токсине. О звезде в созвездии Ориона см. Pi5 Orionis. Для химического соединения PI5, видеть Пентаиодид фосфора.

Pi5 токсин пептид, содержащийся в яде африканского императорского скорпиона. Pandinus imperator. Pi5 подавляет человеческий Kv1.2 и Kv1.3 каналы, а также Шейкер дрозофилы B калиевые каналы.

Этимология и источник

Pi5 - это пептид очищенный от яда африканского скорпиона Pandinus imperator.[1] Pi в Pi5 - это сокращение от 5-го идентифицированного пептида скорпиона. Pandinus imperator.[1] По состоянию на июль 2017 г. охарактеризовано всего 7 пептидов, очищенных из яда этого скорпиона (Pi1-7).[1]

Химия

Pi5 является частью семейства токсинов α-KTx.[2] KTx - это сокращение от калиотоксин, который является токсином калиевого канала.[2] Существует три семейства KTx: α-, β- и γ-KTx.[2] Классификация токсинов по этим семействам основана на размере пептидов, их хронологическом облике, токсичности для человека и специфичности ионных каналов.[2] Pi5 принадлежит к семейству α-KTx, потому что это короткоцепочечный токсин в яде скорпиона.[2] Кроме того, семейство α-KTx делится на подсемейства, классифицируемые по расположению цистеина.[2] Номенклатура α-KTx m.n. в котором m представляет подсемейство, а n представляет члена этого подсемейства.[3] Pi5 получил систематическое название α-KTx 24.1, будучи первым членом из 24th подсемейство токсинов α-KTx.[1]

Пептид Pi5 имеет молекулярную массу 3334,00. Да. и содержит 33 аминокислоты.[1] Восемь аминокислот являются цистеинами, а всего они образуют четыре дисульфидные связи.[1] Аминокислотная последовательность Pi5: VAKCSTSECGHACQQAGCRNSGCRYGSCICVGC.[1]

Цель

Блоки Pi5 Дрозофила Шейкер B K + каналы, а также каналы Kv1.2 и Kv1.3 человека.[1]

Drosophila Shaker B K + каналы

Блоки Pi5 Шейкер Дрозофилы B K+ каналы с низким сродством.[1] Подавление этих Шейкер B K+ каналы обратимы.[1] В константа диссоциации (Kd) ингибирования составляет 540 нМ.[1]

каналы hKv1.2 и hKv 1.3

Pi5 подавляет человеческий потенциалзависимые калиевые каналы Kv1.2 и Kv1.3.[1] Эти каналы кодируются соответственно генами KCNA2 и KCNA3 и их торможение обратимо.[1] hKv1.2 подавляется Kd 92 нМ и hKv1.3 с Kd 77 нМ.[1]

Способ действия

Токсин Pi5 уменьшает ионные токи через ионные каналы. Кинетика каналов остается неизменной. Кроме того, блокировка каналов не зависит от напряжения, что часто встречается с Kv канальные блокаторы токсинов.[1]

Токсичность

Яд Pandinus imperator не смертельный для человека.[1]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п Оламенди-Португалия Т., Чоти А., Хименес-Варгас Ю.М., Гомес-Лагунас Ф., Паньи Г., Поссани Л.Д. Pi5 и Pi6, два неописанных пептида из яда скорпиона Pandinus imperator и их влияние на K (+) - каналы. Toxicon, июль 2017; 133: 136-144.
  2. ^ а б c d е ж Tytgat J, Chandy KG, Garcia ML, Gutman GA, Martin-Eauclaire MF, van der Walt JJ и др. Единая номенклатура короткоцепочечных пептидов, выделенных из ядов скорпионов: молекулярные подсемейства альфа-KTx. Trends Pharmacol Sci 1999, ноябрь; 20 (11): 444-447.
  3. ^ Миллер С. Семейство харибдотоксинов пептидов, блокирующих К + канал. Нейрон 1995; 15 (1-5).