Восароксин - Vosaroxin

Восароксин

Имена
Название ИЮПАК 7-[(3S,4S) -3-Метокси-4- (метиламино) -1-пирролидинил] -4-оксо-1- (1,3-тиазол-2-ил) -1,4-дигидро-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота кислота
Другие имена Ворелоксин
Идентификаторы
Количество CAS	175414-77-4 Y
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ChemSpider	8128494
PubChem CID	9952884
UNII	K6A90IIZ19 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID50938662
ИнЧИ InChI = 1S / C18H19N5O4S / c1-19-12-8-22 (9-13 (12) 27-2) 14-4-3-10-15 (24) 11 (17 (25) 26) 7-23 ( 16 (10) 21-14) 18-20-5-6-28-18 / h3-7,12-13,19H, 8-9H2,1-2H3, (H, 25,26) / t12-, 13 - / м0 / с1 Ключ: XZAFZXJXZHRNAQ-STQMWFEESA-N InChI = 1 / C18H19N5O4S / c1-19-12-8-22 (9-13 (12) 27-2) 14-4-3-10-15 (24) 11 (17 (25) 26) 7-23 ( 16 (10) 21-14) 18-20-5-6-28-18 / h3-7,12-13,19H, 8-9H2,1-2H3, (H, 25,26) / t12-, 13 - / м0 / с1 Ключ: XZAFZXJXZHRNAQ-STQMWFEEBT
Улыбки CN [C @ H] 1CN (C [C @@ H] 1OC) C2 = NC3 = C (C = C2) C (= O) C (= CN3C4 = NC = CS4) C (= O) O
Характеристики
Химическая формула	C18ЧАС19N5О4S
Молярная масса	401.44 г · моль^−1
Плотность	1,5 ± 0,1 г / см^3
Фармакология
Код УВД	L01XX53 (ВОЗ)
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Восароксин (AG-7352, SPC-595, SNS 595, ворелоксин) это топоизомераза II ингибитор вызывая избирательный Повреждение ДНК. Он находится на стадии III клинических испытаний для острый миелолейкоз (AML) и рак яичников спонсируется Sunesis.^[1]

Механизм действия

Восароксин - это нафтиридин аналог противоопухолевого хинолон производные (AQD), класс соединений, которые ранее не использовались для лечения рака. Ферменты топоизомеразы II необходимы для выживания эукариотические клетки. Возароксин препятствует воссоединению индуцированных топоизомеразой II двухцепочечных разрывов в селективных сайтах в ДНК, в результате чего G2 арест и гибель клеток апоптоз.^[2]

Рекомендации

1. «Восароксин». Selleck Chemicals.
2. «Возароксин (ранее называвшийся ворелоксин)». Сунезис.