Бутенафин - Butenafine

Бутенафин
Клинические данные
Торговые наименования	Ментакс, Лотримин Ультра
AHFS /Drugs.com	Монография
Беременность; категория	нас: C (риск не исключен); ;
Маршруты; администрация	Актуальные (крем )
Код УВД	D01AE23 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	OTC (Лотримин Ультра), только ℞ (Mentax);
Фармакокинетический данные
Метаболизм	Печеночный
Устранение период полураспада	35–100 часов
Идентификаторы
	Название ИЮПАК [(4-терт-бутилфенил) метил] (метил) (нафталин-1-илметил) амин;
Количество CAS	101828-21-1 ;
PubChem CID	2484;
DrugBank	DB01091 ;
ChemSpider	2390 ;
UNII	91Y494NL0X;
КЕГГ	D07596 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 3238 ;
ЧЭМБЛ	ЧЕМБЛ990 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID7040657 ;
Химические и физические данные
Формула	C23ЧАС27N
Молярная масса	317,47 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки N (C) (Cc1ccc (cc1) C (C) (C) C) Cc3c2ccccc2ccc3;
	ИнЧИ InChI = 1S / C23H27N / c1-23 (2,3) 21-14-12-18 (13-15-21) 16-24 (4) 17-20-10-7-9-19-8-5- 6-11-22 (19) 20 / ч 5-15H, 16-17H2,1-4H3 ; Ключ: ABJKWBDEJIDSJZ-UHFFFAOYSA-N ;
	(проверять)

Бутенафин, продается под торговыми марками Лотримин Ультра, Mentax, и Бутоп (Индия ), это синтетический бензиламин противогрибковый. Он структурно связан с синтетическим аллиламин противогрибковые средства, такие как тербинафин.

Медицинское использование

Бутенафин показан для местного лечения разноцветного лишая (отрубевидный лишай) из-за: Меха Malassezia, а также нога спортсмена (Tinea pedis), стригущий лишай (Тинея корпорис) и паховая эпидермофития (Tinea cruris) из-за Epidermophyton floccosum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, и Trichophyton tonnsurans.

Он также демонстрирует превосходную активность против грибковые микроорганизмы албиканс чем тербинафин и нафтифин. Бутенафин демонстрирует низкие минимальные ингибирующие концентрации против Криптококк и Аспергиллы.

Есть некоторые свидетельства того, что он эффективен против дерматофитных инфекций ногтей на ногах, но его необходимо применять ежедневно в течение продолжительных периодов времени (по крайней мере, один год).^[2]

Типичное использование

Для 1% крема:

для взрослых и детей от 12 лет:
- промойте пораженную кожу водой с мылом и полностью высушите перед нанесением
- наносить один раз в день на пораженную кожу в течение 2 недель или по назначению врача
- мыть руки после каждого использования
дети до 12 лет: спросите врача

Доступные формы

Бутенафин обычно выпускается в виде 1% крема для местного применения.

Фармакология

Как и аллиламиновые противогрибковые средства, бутенафин действует, подавляя синтез эргостерин подавляя скваленэпоксидаза, фермент, отвечающий за создание стеринов, необходимых в мембранах грибковых клеток. При недостатке эргостерола клеточные мембраны увеличивают проницаемость, позволяя их содержимому вытекать наружу. Кроме того, ингибирование скваленэпоксидазы приводит к токсическому накоплению сквалена. Это двойное действие бутенафина (повышенная проницаемость мембран и токсическое накопление сквалена) делает бутенафин фунгицидным, а не просто фунгистатическим.

Бутенафин не только противогрибковый, но и противовоспалительный. Поскольку грибковые инфекции кожи часто сопровождаются значительным воспалением, это желательное свойство. Тот факт, что бутенафин обладает внутренними противовоспалительными свойствами, также желателен, поскольку нет необходимости добавлять корковые стероиды (которые снижают способность бороться с инфекцией) для уменьшения воспаления.

Химия

Бутенафин гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, который легко растворяется в метанол, этиловый спирт, и хлороформ, и мало растворим в воде.