Миконазол - Miconazole
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Desenex, Monistat, другие |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a601203 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Актуальные, вагинальный, сублабиальный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | <1% после местного применения |
| Связывание с белками | 88.2% |
| Экскреция | В основном фекалии |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.041.188  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18ЧАС14Cl4N2О |
| Молярная масса | 416,127 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| |
| |
| (проверять) | |
Миконазол, продается под торговой маркой Монистат среди прочего, это противогрибковые препараты используется для лечения стригущий лишай, разноцветный лишай, и дрожжевые инфекции кожи или влагалища.[2] Он используется для стригущего лишая тело, пах (зуд спортсмена), и ноги (стопа спортсмена).[2] Его наносят на кожу или влагалище в виде крема или мази.[2]
Общие побочные эффекты включают зуд или раздражение области, на которую он был нанесен.[2] Использовать в беременность считается безопасным для ребенка.[3] Миконазол находится в имидазол семейство лекарств.[2] Он работает, уменьшая способность грибов производить эргостерин, важная часть их клеточная мембрана.[2]
Миконазол был запатентован в 1968 году и разрешен для медицинского применения в 1971 году.[4] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[5]
Медицинское использование
Миконазол в основном используется наружно для лечения стригущий лишай включая паховая эпидермофития и нога спортсмена. Внутреннее приложение используется для устный или же вагинальный молочница (дрожжевая инфекция ). Этот оральный гель можно также использовать при нарушении губ. угловой хейлит и другие связанные системы.
В Великобритании миконазол может использоваться для лечения неонатальный оральный молочница, в то время как альтернатива нистатин лицензирован только для пациентов старше одного месяца, но возможны лекарственные взаимодействия.
Побочные эффекты
Некоторое количество миконазола всасывается в кишечном тракте при пероральном применении (и, возможно, при вагинальном применении.[6]); это может привести к лекарственным взаимодействиям.
Возможны взаимодействия с антикоагулянты, фенитоин, тербинафин,[нужна цитата ] немного новее атипичные нейролептики, циклоспорин, и немного статины используется для лечения гиперхолестеринемия.
Фармакология
Механизм действия
Миконазол подавляет грибковый фермент 14α-стеролдеметилазу, что приводит к снижению выработки эргостерола.[7] Помимо противогрибкового действия, миконазол, как и кетоконазол, как известно, действует как антагонист из рецептор глюкокортикоидов.[8]
Фармакокинетика
После нанесения на кожу миконазол можно измерять в коже в течение четырех дней. Менее 1% всасывается в кровоток, из которых 88,2% связаны с белки плазмы и 10,6% до кровяные клетки. Вещество частично метаболизируется и выводится в основном с фекалиями.[9]
Химия
Растворимость порошка нитрата миконазола составляет 0,03% в воде, 0,76% в этаноле и до 4% в уксусной кислоте.[10]
Другое использование
Миконазол также используется в Эктахром пленка проявляется при последнем ополаскивании Кодак E-6 процесс и аналогичный процесс Fuji CR-56, заменяющий формальдегид. Fuji Hunt также включает миконазол в качестве добавки для заключительного полоскания в их рецептуру C-41RA быстрого доступа для процесса проявления цветных негативов.
Бренды и составы
Пероральное лечение: (торговые марки Daktarin в Великобритании, Fungimin Oral Gel в Бангладеш):
- Гель для перорального применения 24 мг / мл (20 мг / г)
- Оравиг 50 мг один раз в сутки щечный планшет:
В 2010 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило буккальные таблетки Оравиг (миконазол) один раз в день для местного лечения ротоглоточного кандидоза, более известного как молочница, у взрослых и детей в возрасте от 16 лет и старше. Oravig - единственный местный пероральный рецептурный препарат миконазола, одобренный для такого применения в США.[нужна цитата ]
Внешнее лечение кожи (торговые марки Desenex и Zeasorb в США и Канаде, Micatin, Monistat-Derm, Daktarin в Индии, Великобритании, Австралии, Бельгии и на Филиппинах, Daktar в Норвегии, Fungidal в Бангладеш, Decocort в Малайзии)
- Крем для местного применения: 2-5%
- Комбинация: гидрокортизон / миконазол крем с 1% и 2% соответственно (Daktacort в Великобритании, Daktodor в Греции)
- Присыпка: 2% порошок с хлоргексидина гидрохлоридом (mycoDust).
Вагинальное лечение (торговые марки Miconazex, Monistat, Femizol или Gyno-Daktarin в Великобритании):
- Пессарии: 200 или 100 мг
- Крем вагинальный: 2% (7-дневное лечение), 4% (3-дневное лечение)
- Комбинация: 2% крем по 100 или 200 мг.
Рекомендации
- ^ «Миконазол для местного применения во время беременности». Drugs.com. 3 сентября 2019 г.. Получено 20 августа 2020.
- ^ а б c d е ж «Миконазола нитрат». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала 21 декабря 2016 г.. Получено 8 декабря 2016.
- ^ Гамильтон, Ричарт (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 180. ISBN 9781284057560.
- ^ Фишер, Янош; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 502. ISBN 9783527607495. В архиве из оригинала от 20.12.2016.
- ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Британский национальный формуляр 45 марта 2003 г.
- ^ Becher, R; Wirsel, SG (август 2012 г.). «Грибковая цитохром P450 стерол 14α-деметилаза (CYP51) и устойчивость к азолам у патогенов растений и человека». Прикладная микробиология и биотехнология. 95 (4): 825–40. Дои:10.1007 / s00253-012-4195-9. PMID 22684327. S2CID 17688962.
- ^ Duret C, Daujat-Chavanieu M, Pascussi JM, Pichard-Garcia L, Balaguer P, Fabre JM, Vilarem MJ, Maurel P, Gerbal-Chaloin S (2006). «Кетоконазол и миконазол являются антагонистами рецептора глюкокортикоидов человека: последствия для экспрессии и функции конститутивного рецептора андростана и рецептора прегнана X». Мол. Pharmacol. 70 (1): 329–39. Дои:10.1124 / моль.105.022046. PMID 16608920. S2CID 21455699.
- ^ Haberfeld H, ed. (2019). Кодекс Австрии (на немецком). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. Дактарин 2% -Крем.
- ^ Патент США 5461068 В архиве 2014-09-10 на Wayback Machine
внешняя ссылка
- Kodak process E6 Эктахром (цветная прозрачность) инструкция по обработке Z-119
- Kodak process E6 Q-LAB инструкция по обработке Z-6 (более подробная информация, чем инструкция по обработке Z119 выше)
- «Миконазол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
