Адреналон - Adrenalone
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Актуальные |
| Код УВД | |
| Фармакокинетический данные | |
| Метаболизм | МАО, COMT |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.002.506  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C9ЧАС11NО3 |
| Молярная масса | 181.191 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| Температура плавления | От 235 до 236 ° C (от 455 до 457 ° F) (разлагается ) |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Адреналон является адренергический агонист используется как актуальный сосудосуживающее средство и кровоостанавливающий. Раньше его также использовали для продления действия местные анестетики. Это кетон форма адреналин (адреналин). В отличие от адреналина, адреналон в основном действует на альфа-1 адренорецепторы, но имеет небольшое сродство к бета-рецепторам. Препарат в значительной степени устарел, его заменяют другие кровоостанавливающие средства, такие как тромбин, фибриноген, и аналоги вазопрессина.[1]
Противопоказания и взаимодействия
Адреналон не останавливает кровотечение из крупных кровеносных сосудов. Он не одобрен для системного использования. Сочетание с антитромботические средства бесполезен, потому что они противоречат действию адреналона.[1]
Побочные эффекты
Сужение сосудов адреналоном может привести к местному некроз.[1]
Беременность и период лактации
Адреналон проникает в грудное молоко, но побочные эффекты маловероятны из-за его очень низкой системной резорбции.[1]
Химические свойства
Адреналон представляет собой производное адреналина, в котором функция алкоголя заменена кетоном. Как следствие, это не оптически активный больше.
Растворимость в воде, этиловый спирт и диэтиловый эфир низкий. Вещество обычно используется в виде гидрохлорид, белый кристаллический порошок горького и слегка кислого на вкус, растворим в воде (1: 8) и 94% этаноле (1:45). Температура плавления гидрохлорида составляет 243 ° C (469 ° F).[1]
Фармакология
После местного применения в крови обнаруживаются только следы адреналона, что частично является следствием сужения сосудов, вызванного препаратом через альфа-1-адренорецепторы. В (неуточненной) фармакологической модели гипертонический (повышение артериального давления) было обнаружено, что действие адреналина составляет около 0,5% от действия адреналина при эквивалентных концентрациях в плазме. Таким образом, системные эффекты маловероятны.
Как и адреналин, адреналон метаболизируется катехол-O-метилтрансфераза (COMT) с образованием 3O-метиладреналона, который, в свою очередь, N-деметилируется моноаминоксидаза (МАО). Альтернативно, он может сначала подвергнуться метаболизму с помощью МАО, а затем с помощью СОМТ; в обоих случаях образующийся 3O-метил-N-деметиладреналон конъюгирован с сульфат или же глюкуронид и выводится почками. Снижения до адреналина не наблюдалось. in vivo.[1]