Триамцинолон - Triamcinolone

Триамцинолон
Triamcinolone.svg
Triamcinolone ball-and-stick animation.gif
Клинические данные
Торговые наименованияКеналог, Назакорт, Адкортил, другие
Другие имена
Нажмите шоу увидеть
(8S,9р,10S,11S,13S,14S,16р,17S) -9-фтор-11,16,17-тригидрокси-17- (2-гидроксиацетил) -10,13-диметил-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17-додекагидро-3ЧАС-циклопента [а] фенантрен-3-он; (1р,2S,10S,11S,13р,14S,15S,17S) -1-фтор-13,14,17-тригидрокси-14- (2-гидроксиацетил) -2,15-диметилтетрацикло [8.7.0.02,7.011,15] гептадека-3,6-диен-5-он
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa601122
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: А
  • НАС: N (еще не классифицировано)
Маршруты
администрация		Устно, актуальный, внутримышечный, внутрисуставной, внутри-синовиальный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту) / S3
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) / P[1][2][3]
  • НАС: ℞-только / Внебиржевой (Назакорт, интраназально)
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность>90%[4]
Связывание с белками68%[нужна цитата ]
МетаболизмПечень[4]
Начало действия(2–) 24 (–48) часов[4][5]
Устранение период полураспада200–300 минут (плазма ), до 36 часов (всего)[4]
ЭкскрецияМоча (75%) и фекалии (25%)[5]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.004.290 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС27FО6
Молярная масса394.439 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Удельное вращение От + 65 ° до + 72 °
Температура плавленияОт 260 до 271 ° C (от 500 до 520 ° F)
Растворимость в воде2
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Триамцинолон это глюкокортикоид используется для лечения определенных кожные заболевания, аллергии и ревматические расстройства среди прочего.[6] Он также используется для предотвращения ухудшения состояния астма и ХОБЛ.[6] Его можно принимать разными способами, в том числе через рот, инъекция в мышцу, и вдыхание.[6]

Общие побочные эффекты при длительном применении включают: остеопороз, катаракта, молочница, и мышечная слабость.[6] Серьезные побочные эффекты могут включать: психоз, повышенный риск инфекций, подавление надпочечников, и бронхоспазм.[6] Использовать в беременность вообще безопасно.[7] Работает за счет уменьшения воспаление и иммунная система Мероприятия.[6]

Триамцинолон был запатентован в 1956 году и стал использоваться в медицине в 1958 году.[8] Он доступен как дженерик.[9] В Соединенных Штатах оптовая цена крема составляет около 0,06 доллара США за грамм.[10] В 2017 году это было 103-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более семи миллионов рецептов.[11][12]

Медицинское использование

Триамцинолон используется для лечения ряда различных заболеваний, таких как экзема, очаговая алопеция,склеротический лишай, псориаз, артрит, аллергия, язвенный колит, волчанка, симпатическая офтальмия, височный артериит, увеит, окуляр воспаление, келоиды, контактный дерматит, вызванный урушиолом, афтозные язвы (обычно как триамцинолона ацетонид ), окклюзия центральной вены сетчатки, визуализация во время витрэктомия и предотвращение астма атаки.[13][14][15]

В производная триамцинолона ацетонид является активным ингредиентом различных препаратов для местного применения (крем, лосьон, мазь, аэрозольный спрей), предназначенных для лечения кожных заболеваний, таких как сыпь, воспаление, покраснение или сильный зуд из-за экзема[16] и дерматит.[17]

Противопоказания

Противопоказания для системный триамцинолон похож на другие кортикоиды. Они включают системные микозы (грибковые инфекции) и паразитарные болезни, а также восемь недель до и две недели после применения живые вакцины. Для длительного лечения препарат также противопоказан людям с пептические язвы, серьезный остеопороз, серьезный миопатия, определенный вирусные инфекции, глаукома, и метастазирующий опухоли.[18]

Нет противопоказаний к применению в неотложная медицинская помощь.[4]

Побочные эффекты

Дальнейшая информация: Глюкокортикоид § Побочные эффекты

Побочные эффекты триамцинолона аналогичны другим кортикоидам. При краткосрочном лечении до десяти дней у него очень мало побочных эффектов; однако иногда желудочно-кишечное кровотечение наблюдается, а также острые инфекции (в основном вирусный ) и ослабленные толерантность к глюкозе.[4]

Побочные эффекты длительного лечения триамцинолоном могут включать кашель (до бронхоспазмы ), синусит, метаболический синдром –Подобные симптомы, такие как высокий уровень сахара в крови и холестерина, увеличение веса из-за задержка воды, и дисбаланс электролитов, а также катаракта, молочница, остеопороз, снижение мышечной массы и психоз.[5][6][18] Инъекции триамцинолона могут вызвать синяки и отек суставов.[5] Симптомы аллергическая реакция включают сыпь, зуд, отек, сильное головокружение, затрудненное дыхание,[19] и анафилаксия.[18]

Передозировка

Об острой передозировке триамцинолона не сообщалось.[18]

Взаимодействия

Лекарственные взаимодействия в основном фармакодинамические, то есть они являются результатом действия других препаратов, которые либо усиливают кортикоидные побочные эффекты триамцинолона, либо работают против его желаемых эффектов. Они включают:[4][18]

Триамцинолон и другие препараты также могут влиять на концентрацию друг друга в организме, выражаясь в фармакокинетических взаимодействиях, таких как:[4][18]

Фармакология

Механизм действия

Дальнейшая информация: Глюкокортикоид § Механизм действия

Триамцинолон - это глюкокортикоид, который примерно в пять раз сильнее, чем кортизол, но очень мало минералокортикоид эффекты.[4]

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат биодоступность составляет более 90%. Достигает самых высоких концентраций в плазма крови через один-два часа и обязательно белки плазмы примерно до 80%. В биологический период полураспада из плазмы - от 200 до 300 минут; за счет стабильных комплексов триамцинолона и его рецептор в внутриклеточная жидкость, общий период полураспада значительно больше - около 36 часов.[4][5]

Небольшая часть вещества метаболизируется до 6-гидрокси- и 20-дигидротриамцинолона; большая часть этого, вероятно, подвергается глюкуронизация, и меньшая часть сульфатирование. Три четверти выводится с мочой, а остальная часть - с фекалиями.[4][18]

Из-за механизма действия кортикоидов эффекты замедляются по сравнению с концентрациями в плазме. В зависимости от пути введения и состояния, в котором проводится лечение, начало действия может быть от двух часов до одного или двух дней после нанесения; и препарат может действовать намного дольше, чем можно предположить из его периода полувыведения.[4][5]

Химия

Триамцинолон - это синтетический прегнане кортикостероид и производная из кортизол (гидрокортизон) и также известен как 1-дегидро-9α-фтор-16α-гидроксигидрокортизон или 9α-фтор-16α-гидроксипреднизолон, а также 9α-фтор-11β, 16α, 17α, 21-тетрагидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион.[21][22]

Вещество представляет собой светочувствительный кристаллический порошок от белого до почти белого цвета или имеет форму бесцветных матовых кристаллов. Не имеет запаха или почти не имеет запаха. Информация о температуре плавления варьируется, частично из-за полиморфизм: От 260 до 263 ° C (от 500 до 505 ° F), от 264 до 268 ° C (от 507 до 514 ° F) или от 269 до 271 ° C (от 516 до 520 ° F) можно найти в литературе.[4]

Растворимость составляет 1: 500 в воде и 1: 240 в этиловый спирт; он слабо растворяется в метанол, очень мало растворим в хлороформ и диэтиловый эфир, и практически не растворим в дихлорметан. В удельное вращение является От + 65 ° до + 72 ° см³ / дм · г (1% дюйм диметилформамид ).[4]

Общество и культура

В 2010, TEVA и Перриго выпустила первый ингаляционный дженерик триамцинолона.[23]

Согласно Chang et al. (2014), «Триамцинолона ацетонид (ТА) классифицируется как S9 глюкокортикоид в Запрещенном списке 2014 г., опубликованном Всемирное антидопинговое агентство, что привело к его запрету на международных спортивных соревнованиях при пероральном, внутривенном, внутримышечном или ректальном введении ".[24]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ «Kenalog Внутрисуставная / внутримышечная инъекция - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)». (emc). 10 июнь 2020. Получено 20 августа 2020.
  2. ^ «Суспензия назального спрея Nasacort Allergy 55 мкг / доза - Сводка характеристик продукта (SmPC)». (emc). 30 августа 2018 г.. Получено 20 августа 2020.
  3. ^ «Адкортил для внутрисуставных / внутрикожных инъекций 10 мг / мл - Сводка характеристик продукта (SmPC)». (emc). 11 декабря 2017 г.. Получено 20 августа 2020.
  4. ^ а б c d е ж г час я j k л м п Dinnendahl V, Fricke U, ред. (2004). Arzneistoff-Профиль (на немецком). 10 (19 изд.). Эшборн, Германия: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. Триамцинолон. ISBN  978-3-7741-9846-3.
  5. ^ а б c d е ж Триамцинолон (системный) Факты о профессиональных наркотиках. Проверено 19 августа 2020 г.
  6. ^ а б c d е ж г "Монография по триамцинолону для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
  7. ^ «Использование триамцинолона во время беременности». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  8. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 486. ISBN  978-3-527-60749-5.
  9. ^ Валлеран, Апрельская опасность (2018). Справочник Дэвиса по лекарствам для медсестер. F.A. Davis. п. 365. ISBN  978-0-8036-7000-6.
  10. ^ «НАДАК от 27.02.2019». Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 3 марта 2019.
  11. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  12. ^ «Триамцинолон - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  13. ^ Триамцинолон - Drugs.com
  14. ^ Вдыхание триамцинолона - Drugs.com
  15. ^ Alcon получает одобрение FDA на суспензию триамцинолона для инъекций Triesence для использования в глазной хирургии - Drugs.com
  16. ^ Chong M, Fonacier L (декабрь 2016 г.). «Лечение экземы: кортикостероиды и не только». Клинические обзоры по аллергии и иммунологии. 51 (3): 249–262. Дои:10.1007 / s12016-015-8486-7. PMID  25869743. S2CID  44337035.
  17. ^ Эйхенфилд Л.Ф., Том В.Л., Бергер Т.Г., Крол А.С., Паллер А.С., Шварценбергер К. и др. (Июль 2014 г.). «Рекомендации по лечению атопического дерматита: раздел 2. Ведение и лечение атопического дерматита с помощью местных методов лечения». Журнал Американской академии дерматологии. 71 (1): 116–32. Дои:10.1016 / j.jaad.2014.03.023. ЧВК  4326095. PMID  24813302. Актуальные кортикостероиды (TCS) используются для лечения БА как у взрослых, так и у детей и являются основой противовоспалительной терапии.
  18. ^ а б c d е ж г Haberfeld H, ed. (2020). Кодекс Австрии (на немецком). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. Волон 4 мг-Таблеттен.
  19. ^ «Лекарства и методы лечения - Nasacort AQ Nasl - Материалы для пациентов». WebMD. Получено 2008-03-24.
  20. ^ Moore CD, Roberts JK, Orton CR, et al. (2012). «Метаболические пути ингаляционных глюкокортикоидов ферментами CYP3A». Drug Metab. Утилизация. 41 (2): 379–389. Дои:10.1124 / dmd.112.046318. ЧВК  3558858. PMID  23143891.
  21. ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 1228–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  22. ^ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 1054–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  23. ^ Perrigo объявляет о выпуске универсальной версии Nasacort AQ - CBS Detroit
  24. ^ Чанг CW, Хуан Т.Ю., Цзэн Ю.С., Чанг-Чиен Г.П., Линь С.Ф., Сюй МС (ноябрь 2014 г.). «Положительные результаты применения допинга, вызванные местной инъекцией однократной дозы триамцинолона ацетонида». Международная криминалистическая экспертиза. 244: 1–6. Дои:10.1016 / j.forsciint.2014.07.024. PMID  25126738.

внешние ссылки