Desonide - Desonide

Desonide
Клинические данные
Торговые наименования	Desowen
Другие имена	Преднацинолон; Гидроксипреднизолона ацетонид; Ацетонид десфтортриамцинолона; (11β, 16α) -11,21-Дигидрокси-16,17 - [(1-метилэтилиден)бис(окси)] - прегна-1,4-диен-3,20-дион
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a605025
Беременность; категория	нас: C (риск не исключен); ;
Маршруты; администрация	актуальный
Код УВД	D07AB08 (ВОЗ) S01BA11 (ВОЗ);
Легальное положение
Легальное положение	нас: ℞-только ;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (1S,2S,4р,8S,9S,11S,12S,13р) -11-гидрокси-8- (2-гидроксиацетил) -6,6,9,13-тетраметил-5,7-диоксапентацикло [10.8.0.02,9.04,8.013,18] икоса-14,17-диен-16-он;
Количество CAS	638-94-8 ;
PubChem CID	12536;
IUPHAR / BPS	7066;
DrugBank	DB01260 ;
ChemSpider	4470603 ;
UNII	J280872D1O;
КЕГГ	D03696 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 204734 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL1201109 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID7046756 ;
ECHA InfoCard	100.010.320
Химические и физические данные
Формула	C24ЧАС32О6
Молярная масса	416.514 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки O = C 1 C = C / [C @] 2 (/ C (= C / 1) CC [C @ H] 3 [C @ H] 4 [C @] (C [C @ H] (O ) [C @ H] 23) ([C @@] 5 (OC (O [C @@ H] 5C4) (C) C) C (= O) CO) C) C;
	ИнЧИ InChI = 1S / C24H32O6 / c1-21 (2) 29-19-10-16-15-6-5-13-9-14 (26) 7-8-22 (13,3) 20 (15) 17 ( 27) 11-23 (16,4) 24 (19,30-21) 18 (28) 12-25 / ч 7-9,15-17,19-20,25,27H, 5-6,10-12H2, 1-4H3 / t15-, 16-, 17-, 19 +, 20 +, 22-, 23-, 24 + / m0 / s1 ; Ключ: WBGKWQHBNHJJPZ-LECWWXJVSA-N ;
	(что это?) (проверять)

Desonide (ГОСТИНИЦА ) это низкая потенция актуальный кортикостероид противовоспалительное средство, доступное с 1970-х годов. Он в основном используется для лечения атопический дерматит (экзема ), себорейный дерматит, контактный дерматит и псориаз как у взрослых, так и у детей. Имеет довольно хороший профиль безопасности.^[1] и доступен в виде крема, мази, лосьона и пены под торговым названием Verdeso Foam. Другие торговые наименования кремов, лосьонов и мазей включают Tridesilon, DesOwen, Desonate. Это кортикостероид группы VI по классификации США, вторая наименее эффективная группа.

Медицинское использование

Дезонид - это местное средство для лечения покраснения, отека, зуда и дискомфорта, возникающих при различных кожных заболеваниях. Независимо от используемого средства дезонид применяется 2–3 раза в день в одно и то же время каждый день. Состояние кожи обычно улучшается в первые две недели лечения. Пациентам рекомендуется использовать дезонид в течение минимального количества времени, необходимого для улучшения состояния.^[2]

Побочные эффекты

Безопасность дезонида не была определена после 4 недель использования.^[2] Пациентам с аллергией на кортикостероиды (например, гидрокортизон или преднизон) следует соблюдать осторожность при приеме дезонида.^[3] Фармацевты и врачи должны знать, что это лекарство может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызывать аллергические реакции.

Дезонид не следует использовать при наличии инфекции или открытой раны в области лечения.

Системная абсорбция местных кортикостероидов может вызвать побочные эффекты. У некоторых пациентов, получающих лечение, наблюдались признаки синдрома Кушинга, гипергликемии и глюкозурии. После прекращения лечения возможно обратимое подавление оси гипоталамо-гипофиз-надпочечники (HPA) с потенциалом глюкокортикостероидной недостаточности. Лабораторный тест на косинтропин (ACTH1-24) может оценить у пациентов подавление оси HPA.^[2] Функция HPA может быть обращена вспять после прекращения лечения или замены другим менее мощным кортикостероидом. Если возникает недостаточность глюкокортикостероидов, могут потребоваться дополнительные системные кортикостероиды.

Побочные эффекты дезонида, требующие немедленного обращения к лечащему врачу:

Волдыри, жжение, образование корок, сухость или шелушение кожи
жжение, зуд, покраснение, кожная сыпь, отек или болезненность в месте нанесения
покраснение или покраснение кожи
раздражение
зуд, шелушение, сильное покраснение, болезненность или отек кожи
шелушение кожи
выпуклые, темно-красные, похожие на бородавки пятна на коже, особенно при использовании на лице
жалящая и жгучая
необычно теплая кожа

Побочные эффекты, которые могут исчезнуть по мере привыкания организма к лекарству:

Ломота в теле или боль
озноб
кашель
затруднение с дыханием
заложенность ушей
высокая температура
Головная боль
потеря голоса
заложенность носа
насморк
чихание
больное горло
необычная усталость или слабость

Беременность

FDA отнесло дезонид к категории C при беременности. Дезонид следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Грудное вскармливание

В настоящее время неизвестно, может ли дезонид проникать в грудное молоко при местном применении. Было замечено, что аналогичные препараты, принимаемые перорально, проникают в грудное молоко. Перед кормлением грудью следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Механизм действия

Дезонид - синтетический нефторированный кортикостероид; Кортикостероиды местного действия обладают противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами. Однако механизм этих свойств неясен для дермального пути введения.^[4] После всасывания через кожу кортикостероиды следуют фармакокинетическим путям так же, как кортикостероиды, вводимые внутривенно. Считается, что механизм кортикостероидов индуцирует ингибирующие фосфолипазу А2 белки (липокортины). Липокортины контролируют биосинтез медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены. Липокортины могут ингибировать общий предшественник медиаторов воспаления, арахидоновую кислоту.

Взаимодействия

Обычные лекарства, вызывающие незначительное отрицательное взаимодействие с лекарствами, включают: инсулин и метформин. Общие лекарства, проверенные в комбинации, но о которых не известно, создают отрицательное лекарственное взаимодействие, включают: аспирин, цимбалта (дулоксетин), рыбий жир, ацетаминофен, витамин B12, витамин C, витамин D3 и Zyrtec.^[5]

История

Дезонид был впервые представлен в Соединенных Штатах под торговым названием Tridesilon компанией Dome Laboratories в 1970 году.^[6] С момента открытия дезонида в Соединенных Штатах несколько других стран ввели различные торговые марки дезонида, включая Италию, Испанию, Великобританию и Германию. FDA впервые одобрило Verdeso Foam® корпорации Connetics 16 сентября 2006 г.^[7] Вскоре после этого 20 октября 2006 года FDA одобрило средство доставки гидрогеля Desonate® компании SkinMedica Inc.^[8]

Гель Desonate® в настоящее время производится компанией Bayer HealthCarePharmaceuticals Inc. в Уиппани, штат Нью-Джерси. Кремы, мази и лосьоны DesOwen® в настоящее время производятся DPT Laboratories, Ltd. в Сан-Антонио, Техас, и продаются Galderma Laboratories. К другим поставщикам дженерика дезонида относятся Rebel Distributors Corp и Perrigo New York Inc.

Исследования и клинические испытания

Desonate был одобрен FDA после двух крупных клинических испытаний в 2006 году. Каждое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование включало 582 педиатрических пациента (в возрасте от 3 месяцев до 18 лет).^[9] Пациенту местно вводили препарат или плацебо два раза в день в течение четырех недель. Используя глобальную шкалу тяжести (IGSS) исследователя, лечение считалось успешным, если на 4-й неделе наблюдалось снижение по крайней мере на два (2) пункта по сравнению с исходным IGSS пациента. В клиническом испытании 1 44% пациентов успешно прошли курс лечения дезонатом по сравнению с 14%, получавшими плацебо. В клиническом испытании 2 28% пациентов успешно прошли курс лечения дезонатом по сравнению с 6%, получавшим плацебо.

FDA одобрило Tridesilon для следующих видов лечения: контактный дерматит, Rhus Dermatitis, экзема, дерматит, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема, себорейный дерматит, полиморфная световая сыпь, зуд, псориаз, простой лишайник, атопический дерматит, плоский лишай. .^[10]

Недавно, в конце 2014 года, была завершена фаза 3 клинических испытаний для оценки лечения с использованием крема Desonide по сравнению с увлажняющим кремом с аминокислотами.^[11] В это исследование могут быть включены пациенты с экземой или атопическим дерматитом, как мужчины, так и женщины, в возрасте старше 18 лет. В рандомизированном двойном слепом 5-недельном исследовании с активным контролем сравнивались эффекты лечения обоими кремами дважды. -дневное приложение. Клиническое испытание спонсируется Компания NeoStrata, Inc.^{[нужна цитата ]}

Не было проведено исследований для оценки канцерогенного или фотоканцерогенного потенциала дезонида. Кроме того, не было проведено никаких исследований для определения влияния на фертильность.^[2] Это текущие возможности для улучшения, чтобы узнать больше о рисках и преимуществах, связанных с дезонидом.

Нормативный

Первый США. Патент на дезонид US4185100A был выдан 22 января 1980 г.^[12] Патент был на местное противовоспалительное лечение с использованием дезонида. Патент защищает пригодность противовоспалительного средства для лечения кожных заболеваний или нарушений, характеризующихся воспалением кожи и / или гиперпролиферативной активностью в эпидермисе. Раскрыты побочные эффекты и механизм действия. Срок действия этого патента истек.

Расходы

Крем и мазь дезонид для местного применения продаются в тюбиках по 15 и 60 г с гелем 0,05%, а лосьон с дезонидом продается во флаконах по 2 унции.^[13] Одна тюбик 60 г или одна (1) бутылка лосьона стоит до 200 долларов.