Fosdagrocorat - Fosdagrocorat

Fosdagrocorat

Клинические данные
Другие имена	ПФ-04171327; ПФ-4171327; Дагрокорат 2- (дигидрофосфат); Дагрокорат дигидрофосфат
Класс препарата	Селективный модулятор рецепторов глюкокортикоидов
Идентификаторы
Название ИЮПАК [(2р, 4аS, 10ар) -4a-Бензил-7 - [(2-метилпиридин-3-ил) карбамоил] -2- (трифторметил) -1,3,4,9,10,10a-гексагидрофенантрен-2-ил] дигидрофосфат
Количество CAS	1044535-58-1
PubChem CID	24872952
ChemSpider	32699790
UNII	HPI19004QS
КЕГГ	D10634
ЧЭМБЛ	ChEMBL3137316
Химические и физические данные
Формула	C29ЧАС30F3N2О5п
Молярная масса	574.537 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CC1 = C (C = CC = N1) NC (= O) C2 = CC3 = C (C = C2) [C @@] 4 (CC [C @@] (C [C @ H] 4CC3) (C ( F) (F) F) OP (= O) (O) O) CC5 = CC = CC = C5
ИнЧИ InChI = 1S / C29H30F3N2O5P / c1-19-25 (8-5-15-33-19) 34-26 (35) 22-10-12-24-21 (16-22) 9-11-23-18- 28 (29 (30,31) 32,39-40 (36,37) 38) 14-13-27 (23,24) 17-20-6-3-2-4-7-20 / ч2-8, 10,12,15-16,23H, 9,11,13-14,17-18H2,1H3, (H, 34,35) (H2,36,37,38) / t23-, 27 +, 28- / м1 / с1 Ключ: BVXLAHSJXXSWFF-KEKPKEOLSA-N

Fosdagrocorat (кодовые названия развития PF-04171327 и PF-4171327; также известный как дагрокорат 2- (дигидрофосфат)) это нестероидный но стероидный препарат -подобно селективный модулятор рецепторов глюкокортикоидов (SGRM), который разрабатывался для лечения ревматоидный артрит но никогда не продавался.^[1][2][3][4] Это C2 дигидроген фосфат сложный эфир из дагрокорат, и действует как пролекарство дагрокората с улучшенным фармакокинетика.^[5][6] Препарат достиг II этап клинические испытания до прекращения его разработки.^[1][3][4]

Смотрите также

• АЗД-5423
• Mapracorat

Рекомендации

1. «Фосдагрокорат - АдисИнсайт». adisinsight.springer.com.
2. Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН)
3. Йошиока Х, Ямада А, Нишияма Й, Кагэчика Х, Хашимото Й, Фуджи С. (2017). «Разработка нестероидных модуляторов глюкокортикоидных рецепторов на основе N-бензил-N- (4-феноксифенил) бензолсульфонамидного каркаса». Биоорг. Med. Chem. 25 (13): 3461–3470. Дои:10.1016 / j.bmc.2017.04.032. PMID  28506584.
4. Strehl C, van der Goes MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). «Глюкокортикоидная терапия для лечения ревматоидного артрита». Мнение эксперта по исследованию наркотиков. 26 (2): 187–195. Дои:10.1080/13543784.2017.1276562. PMID  28043173.
5. Миёси С., Хей-Хадави Дж., Нагаока М., Таммара Б. (2016). «Фармакокинетика и пищевой эффект фосдагрокората (PF-04171327), диссоциированного агониста рецептора глюкокортикоидов, у здоровых взрослых людей европеоидной расы и японцев». Int J Clin Pharmacol Ther. 54 (12): 966–976. Дои:10.5414 / CP202659. PMID  27781421.
6. Stock T, Fleishaker D, Wang X, Mukherjee A, Mebus C (2017). «Повышение активности болезни с помощью фосдагрокората (PF-04171327), частичного агониста рецептора глюкокортикоидов, у пациентов с ревматоидным артритом: рандомизированное исследование фазы 2». Int J Rheum Dis. 20 (8): 960–970. Дои:10.1111 / 1756-185X.13053. ЧВК  6084298. PMID  28328159.

внешняя ссылка

• Фосдагрокорат - AdisInsight