Lanepitant (ГОСТИНИЦА,[1]:48 кодовое название LY303870) - препарат, разработанный Эли Лилли который действует как селективный антагонист для NK1рецептор, и был одним из первых разработанных соединений, действующих на эту цель.[2] Он разрабатывался как потенциальный обезболивающее препарата, но, несмотря на многообещающие результаты первоначальных исследований на животных, клинические испытания на людях против мигрень, артрит и диабетическая невропатия все не показали достаточной эффективности для поддержки дальнейших разработок, при этом препарат был лишь незначительно более эффективным, чем плацебо и уступает старым препаратам сравнения, таким как напроксен.[3][4][5] Считалось, что отсутствие анальгетического действия связано с плохим проникновением гематоэнцефалический барьер у людей, но продолжаются исследования потенциальных применений в лечении других заболеваний с периферическим участком действия, таких как неоваскуляризация роговицы.[6]
^Gitter BD, Bruns RF, Howbert JJ, Waters DC, Threlkeld PG, Cox LM, et al. (Ноябрь 1995 г.). «Фармакологическая характеристика LY303870: нового, сильного и селективного непептидного антагониста рецептора вещества Р (нейрокинина-1)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 275 (2): 737–44. PMID7473161.
^Goldstein DJ, Offen WW, Klein EG, Phebus LA, Hipskind P, Johnson KW, Ryan RE (март 2001 г.). «Ланэпитант, антагонист NK-1, в профилактике мигрени». Цефалгия. 21 (2): 102–6. Дои:10.1046 / j.1468-2982.2001.00161.x. PMID11422091.
^Goldstein DJ, Wang O, Todd LE, Gitter BD, DeBrota DJ, Iyengar S (апрель 2000 г.). «Изучение анальгетического действия ланэпитанта у больных остеоартрозом боли». Клиническая фармакология и терапия. 67 (4): 419–26. Дои:10.1067 / mcp.2000.105243. PMID10801252.
^Goldstein DJ, Wang O, Gitter BD, Iyengar S (2001). «Дозозависимое исследование анальгетического действия ланэпитанта у пациентов с болезненной диабетической нейропатией». Клиническая нейрофармакология. 24 (1): 16–22. Дои:10.1097/00002826-200101000-00004. PMID11290877.
