Tradipitant - Tradipitant

Tradipitant
LY686017.svg
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Химические и физические данные
ФормулаC28ЧАС16ClF6N5О
Молярная масса587.91 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Tradipitant (ВЛИ-686 или же LY686017) - экспериментальный препарат, нейрокинин 1 антагонист. Работает путем блокировки вещество P, небольшая сигнальная молекула. Первоначально этот комплекс принадлежал Эли Лилли и назывался LY686017. VLY-686 был приобретен Vanda Pharmaceuticals у Эли Лилли и компания в 2012.[1] Vanda Pharmaceuticals - американская фармацевтическая компания, у которой по состоянию на ноябрь 2015 года в ассортименте всего три препарата: тасимелтеон, ВЛИ-686, и илоперидон.[2]

Показания

Зуд

Компания Vanda Pharmaceuticals исследует его на предмет хронической зуд (зуд) в атопический дерматит. В марте 2015 года Ванда объявила о положительных результатах Фаза II доказательство концепции исследования.[3] Подтверждение концепции исследования проводится на ранних стадиях клинических испытаний после получения многообещающих доклинических результатов. Это предварительное доказательство того, что препарат активен у людей и обладает некоторой эффективностью.[4]

Алкоголизм

VLY-686 снижает тягу к алкоголю у недавно прошедших детоксикацию пациентов-алкоголиков, согласно данным опросника «Алкогольное желание».[5] В плацебо Контролируемое клиническое испытание недавно подвергнутых детоксикации пациентов-алкоголиков, VLY-686 значительно снизило тягу к алкоголю, как измерено с помощью опросника «Алкогольные призывы». Это также уменьшило кортизол увеличение наблюдается после стресс-теста по сравнению с плацебо. Доза составляла 50 мг в день.

Социальное тревожное расстройство

В 12-недельном рандомизированном исследовании LY68017 у 189 пациентов с социальное тревожное расстройство 50 мг LY68017 не дали статистически значимого улучшения по сравнению с плацебо.[6]

Гастропарез

Tradipitant прошел II фазу клинических испытаний, оценивающих его полезность при лечении пареза желудка, результаты которых были объявлены 3 декабря 2018 года. [7] В исследовании, проведенном в течение 4 недель с участием 141 пациента, Tradipitant достиг своей основной конечной точки - снижения показателей тошноты, как записывалось в ежедневных дневниках пациентов. Он также показал статистически значимое улучшение количества дней без тошноты и ключевых шкал гастропареза.

Рекомендации

  1. ^ "Обзор компании Eli Lilly & Co., всемирная лицензия на разработку и коммерциализацию VLY-686". Bloomberg Business. Получено 16 ноября 2015.
  2. ^ «Продуктовый конвейер». Vanda Pharmaceuticals Inc. Архивировано с оригинал 27 марта 2016 г.
  3. ^ «Vanda Pharmaceuticals объявляет о результатах традиционного исследования фазы II, подтверждающего концепцию хронического зуда при атопическом дерматите». PR Newswire. Получено 16 ноября 2015.
  4. ^ Шмидт Б. (январь 2006 г.). «Доказательство принципа исследования». Исследования эпилепсии. 68 (1): 48–52. Дои:10.1016 / j.eplepsyres.2005.09.019. PMID  16377153. S2CID  7277700.
  5. ^ Джордж Д.Т., Гилман Дж., Херш Дж., Торселл А., Герион Д., Гейер С. и др. (Март 2008 г.). «Антагонизм рецептора нейрокинина 1 как возможная терапия алкоголизма». Наука. 319 (5869): 1536–9. Bibcode:2008Sci ... 319.1536G. Дои:10.1126 / science.1153813. PMID  18276852.
  6. ^ Таушер Дж., Килбаса В., Айенгар С., Ванденхенде Ф., Пэн Х, Мозли Д. и др. (Февраль 2010 г.). «Разработка антагониста рецептора нейрокинина-1 2-го поколения LY686017 для лечения социального тревожного расстройства». Европейская нейропсихофармакология. 20 (2): 80–7. Дои:10.1016 / j.euroneuro.2009.10.005. PMID  20018493. S2CID  22073069.
  7. ^ «Vanda объявляет о положительных результатах исследования фазы II у пациентов с гастропарезом». PR Newswire. Получено 29 апреля 2019.