Трипторелин - Triptorelin

Трипторелин

Клинические данные
Торговые наименования	Декапептил, Гонапептил, Триптодур, другие
AHFS /Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Беременность категория	Икс
Класс препарата	Аналог ГнРГ; Агонист ГнРГ; Антигонадотропин
Код УВД	L02AE04 (ВОЗ) QH01CA97 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Экскреция	Почка
Идентификаторы
Название ИЮПАК 5-оксо-D-пролил-L-гистидил-Lтриптофил-L-серил-Lтирозил-3- (1ЧАС-индол-2-ил) -L-аланиллеуцил-L-аргинил-L-пролилглицинамид
Количество CAS	57773-63-4 N
PubChem CID	25074470
IUPHAR / BPS	1177
DrugBank	DB06825 N
ChemSpider	17290424 N
UNII	9081Y98W2V
КЕГГ	D06247 N
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 63633 N
ЧЭМБЛ	ChEMBL1201334 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID2048375
ECHA InfoCard	100.165.044
Химические и физические данные
Формула	C64ЧАС82N18О13
Молярная масса	1311.473 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CC (C) C [C @@ H] (C (= O) N [C @@ H] (CCCNC (= N) N) C (= O) N1CCC [C @ H] 1C (= O) NCC ( = O) N) NC (= O) [C @@ H] (Cc2c [nH] c3c2cccc3) NC (= O) [C @ H] (Cc4ccc (cc4) O) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (Cc5c [nH] c6c5cccc6) NC (= O) [C @ H] (Cc7cnc [nH] 7) NC (= O) [C @@ H] 8CCC ( = O) N8
ИнЧИ InChI = 1S / C64H82N18O13 / c1-34 (2) 23-46 (56 (88) 75-45 (13-7-21-69-64 (66) 67) 63 (95) 82-22-8-14- 52 (82) 62 (94) 72-31-53 (65) 85) 76-58 (90) 48 (25-36-28-70-42-11-5-3-9-40 (36) 42) 78-57 (89) 47 (24-35-15-17-39 (84) 18-16-35) 77-61 (93) 51 (32-83) 81-59 (91) 49 (26-37- 29-71-43-12-6-4-10-41 (37) 43) 79-60 (92) 50 (27-38-30-68-33-73-38) 80-55 (87) 44- 19-20-54 (86) 74-44 / ч3-6,9-12,15-18,28-30,33-34,44-52,70-71,83-84H, 7-8,13- 14,19-27,31-32H2,1-2H3, (H2,65,85) (H, 68,73) (H, 72,94) (H, 74,86) (H, 75,88) ( H, 76,90) (H, 77,93) (H, 78,89) (H, 79,92) (H, 80,87) (H, 81,91) (H4,66,67,69) / t44-, 45-, 46-, 47-, 48 +, 49-, 50-, 51-, 52- / m0 / s1 N Ключ: VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N N
NY (что это?)  (проверять)

Трипторелин, продается под торговыми марками Декапептил и Гонапептил среди прочего, это лекарство, которое действует как аналог агониста Гонадотропин-рилизинг-гормон, таким образом обратимо подавляя выражение лютеинизирующий гормон (LH) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ)^[1][2].

Это декапептид (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂) и агонист гонадотропин-рилизинг-гормона (Агонист ГнРГ), используемый в качестве ацетат или же памоат соли.

Первичные показания включают эндометриоз, уменьшение миомы, рак простаты и лечение мужской гиперсексуальности с серьезными сексуальными отклонениями.^[2] Препарат также использовался не по назначению для задержки полового созревания у пациентов с гендерной дисфорией.^[3]

Он был запатентован в 1975 году и разрешен для медицинского применения в 1986 году.^[4]

Медицинское использование

Трипторелин используется для лечения рак простаты (PCa) как часть терапии депривации андрогенов (ADT). Другое инъекционное лекарство ADT, обычно используемое для лечения РПЖ, включает Lupron, который также нацелен на гипофиз.^[5]

Другое распространенное использование в объединенное Королевство предназначен для заместительной гормональной терапии для подавления уровня тестостерона или эстрогена у трансгендеров (в сочетании с эстрадиола валерат для транс-женщин или тестостерона для транс-мужчин). Спиронолактон и ципротерона ацетат другие препараты, используемые трансгендерами для подавления половых гормонов, но у этих препаратов совершенно другой механизм действия.^[6] В этом случае он известен как блокатор полового созревания и не по этикетке^[7]

Трипторелин использовался как химическая кастрация средство для уменьшения сексуального влечения в сексуальные преступники.^[8]

Действие лекарства

Трипторелин - это Аналог гонадорелина, также известный как Аналог лютеинизирующего гормона (Аналог GnRH, аналог LHRH).^[9] Препарат связывается с рецепторами гипофиза и стимулирует секрецию гонадотропины (а именно лютеинзирующий гормон и Фолликулостимулирующего гормона ). Это вызывает начальную фазу стимуляции ЛГ и ФСГ перед понижающее регулирование рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона, тем самым снижая высвобождение гонадотропинов в долгосрочной перспективе, что, в свою очередь, приводит к ингибированию андроген и эстроген производство.^[2]

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты могут включать:^[2]

• Анафилаксия
• Артралгия
• Астения
• Астма
• Болезненность груди (у мужчин и женщин)
• Изменения артериального давления
• Изменения размера груди
• Депрессия
• Кисты яичников
• Изменения настроения
• Кожная сыпь
• Приливы
• Изменения веса

Противопоказания и меры предосторожности

Трипторелин не следует использовать более 6 месяцев при эндометриозе.^[2], и его следует использовать с осторожностью у пациентов с метаболическим заболеванием костей и остеопорозом из-за риска остеопения.^[2]

Общество и культура

Фирменные наименования

Трипторелин продается под торговой маркой Декапептил (Ипсен ) и Диферелин и Гонапептил (Ферринг Фармацевтика ). в Соединенные Штаты, он продается Watson Pharmaceuticals как Trelstar и Arbor Pharmaceuticals как Triptodur (6-месячный депо с расширенным выпуском). В Иран, трипторелин продается под торговой маркой Variopeptyl.

Исследование

Трипторелин и другие антиандрогены могут быть эффективны при лечении обсессивно-компульсивное расстройство.^[10]

Смотрите также

• Рецептор гонадотропин-рилизинг-гормона § Агонисты

Рекомендации

1. "аналог гонадорелина | Encyclopedia.com". www.encyclopedia.com. Получено 2019-09-21.
2. Объединенный комитет форума (2018). Британский национальный формуляр (BNF) 70. Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 635. ISBN  978-0-85711-173-9.
3. Барнс, Ханна; Коэн, Дебора (20.09.2019). «Гендерная дисфория у детей: исследование блокаторов полового созревания вызывает дополнительную критику». BMJ. 366: l5647. Дои:10.1136 / bmj.l5647. ISSN  0959-8138. PMID  31540909. S2CID  202711942.
4. Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 514. ISBN  9783527607495.
5. «трипторелин (внутримышечный путь)». наркотики.com. Получено 11 ноября 2016.
6. Уайли, Кеван Ричард; Фунг, Роберт; Бошье, Клаудиа; Ротчелл, Маргарет (2009). «Рекомендации по эндокринному лечению больных с гендерной дисфорией». Сексотерапия и терапия отношений. 24 (2): 175–187. Дои:10.1080/14681990903023306. S2CID  20471537.
7. Изобретая детей-трансгендеров Под редакцией Мишель Мур и Хизер Брунскил-Эванс с.41
8. Исследование: препарат эффективно лечит педофилию., CNN, 11 февраля 1998 г.
9. "аналог гонадорелина | Encyclopedia.com". www.encyclopedia.com. Получено 2019-09-21.
10. Номани Х., Мохаммадпур А.Х., Моаллем С.М., ЯзданАбад М.Дж., Баррето Г.Е., Сахебкар А. (декабрь 2019 г.). «Антиандрогенные препараты в лечении обсессивно-компульсивного расстройства: систематический обзор». Curr Med Chem. Дои:10.2174/0929867326666191209142209. PMID  31814547.

дальнейшее чтение

• Lahlou N, Carel JC, Chaussain JL, Roger M (июль 2000 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика агонистов гонадолиберин: клиническое значение в педиатрии». J Педиатр Метаб эндокринола. 13 Дополнение 1: 723–37. Дои:10.1515 / jpem.2000.13.s1.723. PMID  10969915. S2CID  3639804.
• Падула AM (август 2005 г.). «Аналоги ГнРГ - агонисты и антагонисты». Anim Reprod Sci. 88 (1–2): 115–26. Дои:10.1016 / j.anireprosci.2005.05.005. PMID  15955640.