Deslorelin - Deslorelin

Deslorelin
Клинические данные
Торговые наименования	Овуплант, SucroMate, Супрелорин, другие
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Беременность; категория	ИКС (Соединенные Штаты Америки );
Маршруты; администрация	Имплант
Класс препарата	Аналог ГнРГ; Агонист ГнРГ; Антигонадотропин
Код ATCvet	QH01CA93 (ВОЗ) ;
Фармакокинетический данные
Экскреция	Почечный
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (2S) -N - [(2S) -1 - [[(2S) -1 - [[(2S) -1 - [[(2S) -1 - [[(2R) -1 - [[(2S)] -1 - [[(2S) -5- (диаминометилиденамино) -1 - [(2S) -2- (этилкарбамоил) пирролидин-1-ил] -1-оксопентан-2-ил] амино] -4-метил-1 -оксопентан-2-ил] амино] -3- (1H-индол-3-ил) -1-оксопропан-2-ил] амино] -3- (4-гидроксифенил) -1-оксопропан-2-ил] амино ] -3-гидрокси-1-оксопропан-2-ил] амино] -3- (1H-индол-3-ил) -1-оксопропан-2-ил] амино] -3- (1H-имидазол-5-ил ) -1-оксопропан-2-ил] -5-оксопирролидин-2-карбоксамид;
Количество CAS	57773-65-6 ;
PubChem CID	16133804;
ChemSpider	16736553 ;
UNII	TKG3I66TVE;
ЧЭМБЛ	ChEMBL2365665 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID2048323 ;
ECHA InfoCard	100.165.050
Химические и физические данные
Формула	C64ЧАС83N17О12
Молярная масса	1282.475 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CCNC (= O) [C @@ H] 1CCCN1C (= O) [C @ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O ) [C @@ H] (Cc2c [nH] c3c2cccc3) NC (= O) [C @ H] (Cc4ccc (cc4) O) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [ C @ H] (Cc5c [nH] c6c5cccc6) NC (= O) [C @ H] (Cc7cnc [nH] 7) NC (= O) [C @@ H] 8CCC (= O) N8;
	ИнЧИ InChI = 1S / C64H83N17O12 / c1-4-68-62 (92) 53-16-10-24-81 (53) 63 (93) 46 (15-9-23-69-64 (65) 66) 74- 56 (86) 47 (25-35 (2) 3) 75-58 (88) 49 (27-37-30-70-43-13-7-5-11-41 (37) 43) 77-57 ( 87) 48 (26-36-17-19-40 (83) 20-18-36) 76-61 (91) 52 (33-82) 80-59 (89) 50 (28-38-31-71- 44-14-8-6-12-42 (38) 44) 78-60 (90) 51 (29-39-32-67-34-72-39) 79-55 (85) 45-21-22- 54 (84) 73-45 / h5-8,11-14,17-20,30-32,34-35,45-53,70-71,82-83H, 4,9-10,15-16, 21-29,33H2,1-3H3, (H, 67,72) (H, 68,92) (H, 73,84) (H, 74,86) (H, 75,88) (H, 76, 91) (H, 77,87) (H, 78,90) (H, 79,85) (H, 80,89) (H4,65,66,69) / t45-, 46-, 47-, 48 -, 49 +, 50-, 51-, 52-, 53- / м0 / с1 ; Ключ: GJKXGJCSJWBJEZ-XRSSZCMZSA-N ;
	(что это?) (проверять)

Deslorelin, продается под торговыми марками Овуплант, SucroMate, и Супрелорин среди прочего, это инъекционный гонадотропин-рилизинг-гормон суперагонист (Агонист ГнРГ ), который используется в Ветеринария по разным показаниям.

Использует

Ветеринарная

Deslorein используется в Ветеринария. Одна коммерческая форма ацетата дезлорелина продается компанией Peptech под торговой маркой Ovuplant.^[1] Другая форма доступна в Соединенных Штатах, Sucromate Equine,^[2] который был одобрен FDA для использования на лошадях в ноябре 2010 года.^[3] Он производится компанией Thorne BioScience LLC и был представлен на рынке Соединенных Штатов после прекращения использования Ovuplant. Продукция дезлорелина в настоящее время одобрена для использования в ветеринарии и для продвижения овуляция у кобыл как часть искусственное оплодотворение процесс. Он также используется для стабилизации беременностей с высоким риском, в основном домашний скот. В отличие от других агонистов ГнРГ, которые в основном используются для ингибирования лютеинизирующий гормон и фолликулостимулирующего гормона своим окончательным подавление из гипофиз Deslorelin в основном используется для начального эффекта обострения гипофиза и связанного с ним всплеска секреции ЛГ. Супрелорин - это медленно высвобождающийся имплант дезлорелина, используемый для химической кастрации собак и хорьков. Его продает Virbac. Deslorelin также используется для лечения доброкачественной гиперплазии простаты у собак.

Фармакология

Фармакокинетика

Биодоступность почти готов.

Химия

Deslorelin - это синтетический аналог из встречающиеся в природе гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ).

История

Deslorelin был успешно испытан в США и был одобрен для использования в ветеринарии при определенных обстоятельствах. В Европе он был одобрен для использования в лошадь вспомогательная репродукция.^[4]

Овуплант был изъят с рынка США из-за проблем с кобылами, которые не забеременели и не вернулись в течку вовремя. Были разработаны методы удаления имплантата через 48 часов после имплантации кобыле.^[5] однако в то время были доступны комбинированные продукты биорелазы Deslorelin, а также более часто используемые промоторы овуляции, такие как ХГЧ, что не привело к такому же эффекту отказа. После того, как Sucromate Equine получил одобрение FDA, смешанные продукты больше не были легально доступны в США, однако они остаются доступными в Австралии и Новой Зеландии, где продается одобренная версия.

Он также проходит испытания на людях для изучения его эффективности при лечении рак молочной железы у женщин,^[6] и в лечении преждевременное половое созревание и врожденная гиперплазия надпочечников у детей мужского и женского пола.^[7]

По состоянию на август 2011 года этот препарат не был одобрен для общего использования за пределами лицензированных FDA функций в США, кроме как в рамках утвержденных клинических испытаний. Статус орфанного препарата был назначен в США, хотя по состоянию на 2011 год разрешение не выдавалось.^[8]

Исследование

Deslorelin находился в стадии разработки для лечения эндометриоз, синдром поликистоза яичников, преждевременное половое созревание, рак простаты, и миома матки в людях и достиг фаза III клинические испытания для рака простаты, но разработка была прекращена по всем этим показаниям к 2001 году.^[9]

Смотрите также

Рецептор гонадотропин-рилизинг-гормона § Агонисты