Апазиквон - Apaziquone - Wikipedia
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15ЧАС16N2О4 |
| Молярная масса | 288.303 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Апазиквон (предварительное торговое наименование EOquin)[1] индолехинон, который является биоредуктивным пролекарство похож на более старый химиотерапевтическое средство митомицин С. В гипоксический ячеек, например, на внутренней поверхности мочевой пузырь, апазиквон превращается в активные метаболиты внутриклеточно редуктазы. Активные метаболиты алкилировать ДНК и привести к апоптоз.[2] Эта активность преимущественно выражается в неопластические клетки.
После введения апазиквона непосредственно в мочевой пузырь (внутрипузырно) препарат и его активный метаболит в организме не обнаруживаются. плазма, и не было системного побочные эффекты.[3][4]
Апазиквон применялся в клинических исследованиях, спонсируемых Spectrum Pharmaceuticals и Аллерган для лечения поверхностных (немышечных инвазивных) Рак мочевого пузыря.[3] Приблизительно 70% всех недавно диагностированных пациентов с раком мочевого пузыря имеют немышечно-инвазивный рак мочевого пузыря, и более миллиона пациентов в Соединенных Штатах и Европе страдают от этого заболевания. Соединенные штаты. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) предоставил Быстрый трек проверьте статус апазиквона по этому показанию.[5]
Рекомендации
- ^ «Исследователь UvA разрабатывает новое лекарство от рака мочевого пузыря». Амстердамский университет. 25 июля 2007 г. Архивировано с оригинал на 2011-07-16.
- ^ NCI. «апазиквон». В архиве из оригинала от 9 мая 2009 г.. Получено 2009-06-07.
- ^ а б Пури Р., Палит В., Лоадман П.М. и др. (Октябрь 2006 г.). «Пилотное исследование фазы I / II внутрипузырного апазиквона (EO9) для лечения поверхностного рака мочевого пузыря». Дж. Урол. 176 (4, п. 1): 1344–8. arXiv:1506.05421. Дои:10.1016 / j.juro.2006.06.047. PMID 16952628.
- ^ Хендриксен К., Глисон Д., Янг Дж. М. и др. (Июль 2008 г.). «Безопасность и побочные эффекты немедленной инстилляции апазиквона после трансуретральной резекции у пациентов с немышечным инвазивным раком мочевого пузыря». Дж. Урол. 180 (1): 116–20. Дои:10.1016 / j.juro.2008.03.031. PMID 18485407.
- ^ «FDA определяет статус ускоренного приема апазиквона (EOquin) при раке мочевого пузыря». Медицинские новости сегодня. 22 июля 2009 г.