EPPTB - EPPTB

EPPTB
EPPTB2DCSD.svg
Идентификаторы
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС21F3N2О2
Молярная масса378.395 г · моль−1
3D модель (JSmol )

EPPTB (RO-5212773) - препарат, разработанный Hoffmann-La Roche который действует как мощный и избирательный обратный агонист из следовой амин-ассоциированный рецептор 1 (TAAR1) без значительной активности по другим целям. EPPTB является одним из первых селективных антагонистов, разработанных для TAAR1, и был использован для демонстрации важной роли TAAR1 в регуляции дофаминергический сигнализация в лимбическая система.[1] Хотя EPPTB имеет высокое сродство к TAAR1 мыши, он имеет гораздо более низкое сродство к TAAR1 крысы и человека, что ограничивает его использование в исследованиях.[2] В то время как человеческие и мышиные формы TAAR1 имеют сходные функции и связывают сходные лиганды, фактическая аффинность связывания отдельных лигандов часто значительно различается между двумя версиями рецептора.[3]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Брадайя А., Трубе Дж., Сталдер Х., Норкросс Р.Д., Озмен Л., Веттштейн Дж. Г. и др. (Ноябрь 2009 г.). «Селективный антагонист EPPTB обнаруживает TAAR1-опосредованные регуляторные механизмы в дофаминергических нейронах мезолимбической системы». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 106 (47): 20081–6. Bibcode:2009PNAS..10620081B. Дои:10.1073 / pnas.0906522106. ЧВК  2785295. PMID  19892733.
  2. ^ Stalder H, Hoener MC, Norcross RD (февраль 2011 г.). «Селективные антагонисты мышиного следового аминосвязанного рецептора 1 (mTAAR1): открытие EPPTB (RO5212773)». Письма по биоорганической и медицинской химии. 21 (4): 1227–31. Дои:10.1016 / j.bmcl.2010.12.075. PMID  21237643.
  3. ^ Ху Л.А., Чжоу Т., Ан Дж., Ван С., Чжоу Дж., Ху Ю., Лю Q (октябрь 2009 г.). «Человеческий и мышиный аминоассоциированный рецептор 1 имеют отличную фармакологию в отношении эндогенных моноаминов и лигандов имидазолинового рецептора». Биохимический журнал. 424 (1): 39–45. Дои:10.1042 / BJ20090998. PMID  19725810.