Роквинимекс - Roquinimex - Wikipedia

Роквинимекс

Клинические данные
Код УВД	L03AX02 (ВОЗ)
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада	26-42 часов
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4-гидрокси-N, 1-диметил-2-оксо-N- фенил-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамид
Количество CAS	84088-42-6 Y
PubChem CID	55197
ChemSpider	10619239 N
UNII	372T2944C0
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID4045680
ECHA InfoCard	100.163.758
Химические и физические данные
Формула	C18ЧАС16N2О3
Молярная масса	308.337 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CN1C2 = CC = CC = C2C (= C (C1 = O) C (= O) N (C) C3 = CC = CC = C3) O
ИнЧИ InChI = 1S / C18H16N2O3 / c1-19 (12-8-4-3-5-9-12) 17 (22) 15-16 (21) 13-10-6-7-11-14 (13) 20 ( 2) 18 (15) 23 / ч 3-11,21Н, 1-2Н3 N Ключ: SGOOQMRIPALTEL-UHFFFAOYSA-N N
NY (что это?)  (проверять)

Роквинимекс (Линомид) является хинолин производная иммуностимулятор что увеличивает NK клетка деятельность и макрофаг цитотоксичность. Он также подавляет ангиогенез и снижает секрецию TNF альфа.

Рохинимекс исследовался как средство лечения некоторых видов рака (в том числе как адъювантная терапия после трансплантация костного мозга в остром лейкемия ) и аутоиммунные заболевания, такие как рассеянный склероз и недавно начавшиеся диабет I типа. Несколько испытаний были прекращены из-за серьезной сердечно-сосудистой токсичности.

Синтез

Синтез Рохинимекса:^[1]

Этил 2- (метиламино) бензоат конденсируется с этилмалонат. Аминоэфирная замена этого соединения на N-метиланилин приводит к образованию амида роквинимекса.

Рекомендации

1. Э. Эриксоо и др., EP 59698 ; эйдем Патент США 4738971 (1982, 1988 оба AB Лео).