Роквинимекс - Roquinimex - Wikipedia

Роквинимекс
Roquinimex.svg
Клинические данные
Код УВД
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада26-42 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.163.758 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС16N2О3
Молярная масса308.337 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Роквинимекс (Линомид) является хинолин производная иммуностимулятор что увеличивает NK клетка деятельность и макрофаг цитотоксичность. Он также подавляет ангиогенез и снижает секрецию TNF альфа.

Рохинимекс исследовался как средство лечения некоторых видов рака (в том числе как адъювантная терапия после трансплантация костного мозга в остром лейкемия ) и аутоиммунные заболевания, такие как рассеянный склероз и недавно начавшиеся диабет I типа. Несколько испытаний были прекращены из-за серьезной сердечно-сосудистой токсичности.

Синтез

Синтез Рохинимекса:[1]

Этил 2- (метиламино) бензоат конденсируется с этилмалонат. Аминоэфирная замена этого соединения на N-метиланилин приводит к образованию амида роквинимекса.

Рекомендации

  1. ^ Э. Эриксоо и др., EP 59698 ; эйдем Патент США 4738971 (1982, 1988 оба AB Лео).