Ауротиомалат натрия - Sodium aurothiomalate

Ауротиомалат натрия
Натрия ауротиомалат.svg
Клинические данные
Торговые наименованияМиокризин
AHFS /Drugs.comИнформация для потребителей Multum
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: Би 2
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Внутримышечный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
  • CA: ℞-только
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: Снято с производства
Фармакокинетический данные
Связывание с белкамиВысоко[1]
Устранение период полураспада6-25 дней[1]
ЭкскрецияМоча (60-90%), фекалии (10-40%)[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.032.242 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC4ЧАС4AuNaО4S
Молярная масса367,939350590 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Ауротиомалат натрия (ГОСТИНИЦА, известный в Соединенные Штаты в качестве тиомалат золота натрия) это соединение золота который используется для его иммунодепрессивного противоревматический последствия.[2][3] Наряду с пероральной солью золота, ауранофин, это одно из двух соединений золота, используемых в настоящее время в современной медицине.[4]

Медицинское использование

Обычно его вводят один или два раза в неделю внутримышечно при средней или тяжелой степени тяжести. ревматоидный артрит хотя он также доказал свою эффективность при лечении туберкулез.[5]

Побочные эффекты

Его наиболее частые побочные эффекты связаны с пищеварением (в основном диспепсия, отек рта, тошнота, рвота и нарушение вкуса), вазомоторное (в основном приливы, обмороки, головокружение, потливость, слабость, сердцебиение, одышка и помутнение зрения) или дерматологические (обычно зуд, сыпь, местное раздражение вблизи места инъекции и выпадение волос) по своей природе, хотя конъюнктивит, дискразии крови, поражение почек, боль в суставах, мышечные боли / боли и дисфункция печени также распространены.[6] Реже это может вызвать желудочно-кишечные кровотечения, сухость слизистых оболочек и гингивит.[6] Редко это может вызвать: апластическая анемия, язвенный энтероколит, затруднение глотания, ангиоэдема, пневмонит, легочный фиброз, гепатотоксичность, холестатическая желтуха, периферическая невропатия, Синдром Гийена-Барре, энцефалопатия, энцефалит и светочувствительность.[6]

Фармакология

Его точный механизм действия неизвестен, но известно, что он подавляет синтез простагландины.[4] Он также модулирует фагоцитарные клетки и ингибирует класс II главный комплекс гистосовместимости -пептидные взаимодействия.[4] Также известно, что он подавляет следующие ферменты:[4][7]

История использования

Отчеты о благоприятном использовании соединения были опубликованы во Франции в 1929 г. Жак Форестье.[9] В то время использование солей золота было спорным вопросом и не сразу было принято международным сообществом. Успех был достигнут в лечении Рауль Дюфи боли в суставах при употреблении солей золота в 1940 г .; «(Лечение) принесло за несколько недель такое захватывающее чувство исцеления, что Дюфи ... хвастался, что снова имеет возможность поймать трамвай на ходу». [10]

Недавно он был снят с продажи на рынке США вместе с ауротиоглюкоза оставив только ауранофин как единственная золотая соль на рынке США.

Рекомендации

  1. ^ а б c «Дозирование ауротиомалата, натрия, миохризина (тиомалата золота натрия), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое». Ссылка на Medscape. WebMD. Получено 13 марта 2014.
  2. ^ Джессоп Дж. Д., О'Салливан М. М., Льюис П. А., Уильямс Л. А., Камиллери Дж. П., Плант М. Дж., Коулз ЕС (сентябрь 1998 г.). «Долгосрочное пятилетнее рандомизированное контролируемое исследование гидроксихлорохина, ауротиомалата натрия, ауранофина и пеницилламина в лечении пациентов с ревматоидным артритом». Британский журнал ревматологии. 37 (9): 992–1002. Дои:10.1093 / ревматология / 37.9.992. PMID  9783766.
  3. ^ Икбал М.С., Саид М., Таки С.Г. (2008). «Уровни золота в мембранах эритроцитов после лечения ауранофином и ауротиомалатом натрия». Биологические исследования микроэлементов. 126 (1–3): 56–64. Дои:10.1007 / s12011-008-8184-х. PMID  18649049. S2CID  20169992.
  4. ^ а б c d Кин В.Ф., Кин И.Р. (июнь 2008 г.). «Клиническая фармакология золота». Инфламмофармакология. 16 (3): 112–25. Дои:10.1007 / s10787-007-0021-х. PMID  18523733. S2CID  808858.
  5. ^ Бенедек Т.Г. (январь 2004 г.). «История золотой терапии туберкулеза». Журнал истории медицины и смежных наук. 59 (1): 50–89. Дои:10.1093 / jhmas / jrg042. PMID  15011812. S2CID  37436710.
  6. ^ а б c Росси С., изд. (2013). Австралийский справочник по лекарствам (Изд., 2013). Аделаида: Австралийский фонд руководства по лекарствам. ISBN  978-0-9805790-9-3.
  7. ^ Бернерс-Прайс С.Дж., Филиповска А. (сентябрь 2011 г.). «Соединения золота как лечебные средства при заболеваниях человека». Металломика. 3 (9): 863–73. Дои:10.1039 / c1mt00062d. PMID  21755088.
  8. ^ Тууре Л., Хямяляйнен М., Мойланен Т., Мойланен Э. (2014). «Ауротиомалат подавляет экспрессию mPGES-1 в первичных хондроцитах человека». Скандинавский журнал ревматологии. 44 (1): 74–9. Дои:10.3109/03009742.2014.927917. PMID  25314295. S2CID  5213201.
  9. ^ Фрейберг Р. Х., Блок В. Д., Леви С. (июль 1941 г.). «Метаболизм, токсичность и характер действия соединений золота, используемых при лечении артрита. I. Концентрация в плазме и синовиальной жидкости человека и выделение золота с мочой во время и после лечения тиомалатом натрия, тиосульфатом натрия и коллоидным сульфидом золота». Журнал клинических исследований. 20 (4): 401–12. Дои:10.1172 / jci101235. ЧВК  435072. PMID  16694848.
  10. ^ Ламболей С. (6 декабря 2010 г.). "Deux rhumatisants au soleil du Midi: Renoir et Dufy" [Двое ревматиков на миди-солнце: Ренуар и Дюфи] (PDF). Académie des Sciences et Lettres de Montpellier (На французском). Монпелье. Получено 7 июля, 2015.