Велипариб - Veliparib
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.206.770  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C13ЧАС16N4О |
| Молярная масса | 244.298 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Велипариб (ABT-888)[1] является потенциальным противораковым препаратом, действующим как Ингибитор PARP. Он убивает раковые клетки, блокируя белок под названием PARP, тем самым предотвращая восстановление ДНК или генетическое повреждение раковых клеток и, возможно, делая их более восприимчивыми к противоопухолевым препаратам. Велипариб может повысить эффективность лучевой терапии всего мозга против метастазов НМРЛ в мозг. Было показано, что он усиливает эффекты многих химиотерапевтических средств, и поэтому он был частью многих комбинированных клинических испытаний.[2]
Он подавляет как PARP1 и PARP2.[3][4]
Разработка
Велипариб разрабатывается AbbVie. Он был получен из предшествующего соединения свинца (A 620223). FDA наградило статус орфанных препаратов в ноябре 2016 г. для НМРЛ.[2]
Клинические испытания
По состоянию на 2017 год в FDA было зарегистрировано 96 клинических испытаний велипариба.[5] Он был включен в I-SPY2 рак молочной железы испытание.[6]
Многочисленные фазы I клинические испытания в процессе.[7]Было зарегистрировано более 40 клинических испытаний фазы II по таким показаниям, как метастатическая меланома,[8] рак молочной железы,[9] НМРЛ, рак простаты[10] и опухоли головного мозга, связанные с метастатическими первичными опухолями.
Комбинированные исследования оценивали велипариб в сочетании с доксорубицин, темозоломид, топотекан, карбоплатин, паклитаксел, пеметрексед, циклофосфамид, гемцитабин, и другие.[11]
К июню 2014 года он участвовал в трех исследованиях фазы III по поводу распространенного рака яичников, тройной отрицательный рак груди И в немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ).[12] В 2017 году AbbVie сообщила, что велипариб не улучшил результаты исследований тройного отрицательного рака груди и NSCLC.[13]
Рекомендации
- ^ «ABT-888, перорально активный ингибитор поли (АДФ-рибозы) полимеразы, который усиливает действие агентов, повреждающих ДНК, в доклинических моделях опухолей» Май 2007 г.
- ^ а б Профиль препарата Велипариб
- ^ http://www.cancer.gov/drugdictionary/?CdrID=496464
- ^ «ABT-888, перорально активный ингибитор поли (АДФ-рибозы) полимеразы, который усиливает действие агентов, повреждающих ДНК, в доклинических моделях опухолей», 2007
- ^ https://clinicaltrials.gov/ct2/results?term=veliparib
- ^ «Исследование рака груди направлено на ускорение приема лекарств, сотрудничества», Март 2010 г.
- ^ http://clinicaltrialsfeeds.org/clinical-trials/results/term=Drug:+ABT-888
- ^ «Исследование по оценке эффективности ABT-888 в сочетании с темозоломидом при метастатической меланоме»
- ^ «ABT-888 и темозоломид при метастатическом раке груди»
- ^ Ацетат абиратерона и преднизон с Велипарибом или без него при лечении пациентов с метастатическим устойчивым к кастрации раком простаты
- ^ https://clinicaltrials.gov/ct2/results?term=veliparib
- ^ AbbVie вводит ингибитор PARP в третье исследование фазы III. Июнь 2014 г.
- ^ «Ингибитор AbbVie PARP велипариб не прошел два этапа 3 испытаний». Жестокая биотехнология. 20 апреля 2017 г.