Ацитретин - Acitretin

Ацитретин
Acitretin2DACS.svg
Клинические данные
Торговые наименованияСориатане, Неотигасон
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa601010
Беременность
категория
  • Австралия: X (высокий риск)
  • НАС: X (Противопоказано)
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность60%
Связывание с белками>99.9%
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада49 часов
ЭкскрецияФекалии и моча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.054.050 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС26О3
Молярная масса326.436 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверить)

Ацитретин (торговые наименования Сориатане и Neotigason) - второе поколение ретиноид. Его принимают внутрь и обычно используют для псориаз.

Ацитретин - ретиноид для перорального применения, используемый для лечения тяжелого устойчивого псориаза. Из-за потенциальных проблем и серьезных побочных эффектов он обычно используется только в очень тяжелых случаях псориаза, которые не поддаются лечению другими методами. Он связывается с ядерными рецепторами, регулирующими транскрипцию генов. Они побуждают кератиноцит дифференцировка и уменьшение гиперплазии эпидермиса, что приводит к замедлению размножения клеток. Ацитретин легко всасывается и широко распределяется после перорального приема. Лечебный эффект наступает через две-четыре недели и дольше.

Пациентам, которые принимали это лекарство, не рекомендуется сдавать кровь в течение как минимум трех лет из-за риска врожденных дефектов.[1]

Побочные эффекты

Ацитретин очень тератогенный и отмечен возможностью серьезных врожденных дефектов. Он не должен использоваться беременными женщинами или женщинами, планирующими беременность в течение 3 лет после использования ацитретина. Сексуально активные женщины детородного возраста, принимающие ацитретин, также должны использовать одновременно как минимум две формы контроля рождаемости. Мужчины и женщины, которые его используют, не должны сдавать кровь в течение трех лет после использования из-за возможности того, что кровь может быть использована у беременной пациентки и вызвать врожденные дефекты. Кроме того, это может вызвать тошноту, головную боль, зуд, сухость, покраснение или шелушение кожи, сухие или красные глаза, сухие или потрескавшиеся губы, опухшие губы, сухость во рту, жажду, кистозные угри или выпадение волос.[2][3][4]

Фармакокинетика

Это метаболит этретинат, который использовался до введения ацитретина. Этретинат был прекращен, потому что у него был узкий терапевтический индекс а также длинный период полувыведения (т1/2= 120 дней), что затрудняет дозирование. Напротив, период полувыведения ацитретина составляет примерно 2 дня. Однако, поскольку ацитретин может быть обратным метаболизированный в этретинат который имеет чрезвычайно длительный период полураспада, женщины должны избегать беременности в течение как минимум трех лет[5] после прекращения приема ацитретина. Поэтому ацитретин, как правило, не рекомендуется женщинам детородного возраста с риском забеременеть.

использованная литература

  1. ^ Техническое руководство AABB, Американская ассоциация банков крови
  2. ^ "Сориатане". WebMD. Получено 15 августа 2015.
  3. ^ «Побочные эффекты сориатана». Drugs.com. Получено 15 августа 2015.
  4. ^ «Информация о препарате сориатан (ацитретин): описание, отзывы пользователей, побочные эффекты лекарств, взаимодействия - информация о назначении в RxList». RxList. Архивировано из оригинал 2 декабря 2013 г.. Получено 15 августа 2015.
  5. ^ «Важная информация по безопасности для SORIATANE». soriatane.com. Получено 31 октября 2015.