CTEP - CTEP

CTEP
CTEP.svg
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС13ClF3N3О
Молярная масса391.78 г · моль−1
3D модель (JSmol )

CTEP (Ro4956371) - это исследовательский препарат, разработанный Hoffmann-La Roche который действует как селективный аллостерический антагонист из метаботропный рецептор глутамата подтип mGluR5, связывание с наномолярным сродством и более чем 1000-кратной селективностью по сравнению со всеми другими тестируемыми мишенями рецепторов. В исследованиях на животных было обнаружено, что он обладает высокой пероральной биодоступностью и длительным действием, продолжающимся 18 часов после однократной дозы, что придает ему значительно улучшенные свойства по сравнению с более старым mGluR.5 антагонисты, такие как MPEP и фенобам.[1]

Рекомендации

  1. ^ Lindemann L, Jaeschke G, Michalon A, Vieira E, Honer M, Spooren W, Porter R, Hartung T, Kolczewski S, Büttelmann B, Flament C, Diener C, Fischer C, Gatti S, Prinssen EP, Parrott N, Hoffmann G , Wettstein JG (ноябрь 2011 г.). «CTEP: новый, мощный, длительного действия и перорально биодоступный ингибитор метаботропного рецептора глутамата 5». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 339 (2): 474–86. Дои:10.1124 / jpet.111.185660. PMID  21849627.