MGS-0039 - MGS-0039

MGS-0039
MGS-0039 structure.png
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: не регулируется
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС14Cl2NО5
Молярная масса359.18 г · моль−1
3D модель (JSmol )

MGS-0039 это препарат, средство, медикамент что используется в нейробиологические исследования, который действует как мощный и селективный антагонист за группа II из метаботропные рецепторы глутамата (mGluR2/3 ).[1][2] Он производит антидепрессант и анксиолитик эффекты в исследованиях на животных,[3][4][5][6] и было показано, что он увеличивает выпуск дофамин и серотонин в определенных областях мозга.[7][8] Исследования показали, что это может происходить по такому же механизму, что и для аналогичного глутаматергического препарата. кетамин.[9][10]

Рекомендации

  1. ^ Чаки С., Йошикава Р., Хирота С., Симадзаки Т., Маэда М., Кавасима Н. и др. (Март 2004 г.). «MGS0039: мощный и селективный антагонист метаботропных рецепторов глутамата группы II с антидепрессантоподобной активностью». Нейрофармакология. 46 (4): 457–67. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2003.10.009. PMID  14975669.
  2. ^ Наказато А., Сакагами К., Ясухара А., Охта Х., Йошикава Р., Ито М. и др. (Август 2004 г.). «Синтез, фармакология in vitro, взаимосвязь структура-активность и фармакокинетика производных 3-алкокси-2-амино-6-фторбицикло [3.1.0] гексан-2,6-дикарбоновой кислоты в качестве сильнодействующих и селективных антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов группы II» ". Журнал медицинской химии. 47 (18): 4570–87. Дои:10.1021 / jm0400294. PMID  15317467.
  3. ^ Симадзаки Т., Иидзима М., Чаки С. (октябрь 2004 г.). «Анксиолитическая активность MGS0039, мощного антагониста метаботропных рецепторов глутамата группы II, в тесте поведения закапывания мрамора». Европейский журнал фармакологии. 501 (1–3): 121–5. Дои:10.1016 / j.ejphar.2004.08.016. PMID  15464070.
  4. ^ Ясухара А., Накамура М., Сакагами К., Симадзаки Т., Йошикава Р., Чаки С. и др. (Июнь 2006 г.). «Пролекарства 3- (3,4-дихлорбензилокси) -2-амино-6-фторбицикло [3.1.0] гексан-2,6-дикарбоновой кислоты (MGS0039): мощный и перорально активный антагонист mGluR группы II с антидепрессантоподобным действием потенциал ". Биоорганическая и медицинская химия. 14 (12): 4193–207. Дои:10.1016 / j.bmc.2006.01.060. PMID  16487713.
  5. ^ Йошимидзу Т., Симадзаки Т., Ито А., Чаки С. (июль 2006 г.). «Антагонист mGluR2 / 3, MGS0039, проявляет антидепрессантные и анксиолитические эффекты в поведенческих моделях у крыс». Психофармакология. 186 (4): 587–93. Дои:10.1007 / s00213-006-0390-7. PMID  16612616.
  6. ^ Stachowicz K, Wierońska J, Domin H, Chaki S, Pilc A (2011). «Анксиолитическая активность MGS0039, селективного антагониста рецептора mGlu группы II, серотонин- и ГАМК-зависимая». Фармакологические отчеты. 63 (4): 880–7. Дои:10.1016 / S1734-1140 (11) 70603-X. PMID  22001975.
  7. ^ Кавасима Н., Карасава Дж., Симадзаки Т., Чаки С., Окуяма С., Ясухара А., Накадзато А. (апрель 2005 г.). «Нейрофармакологические профили антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов II группы». Письма о неврологии. 378 (3): 131–4. Дои:10.1016 / j.neulet.2004.12.021. PMID  15781145.
  8. ^ Карасава Дж., Йошимидзу Т., Чаки С. (январь 2006 г.). «Антагонист метаботропных рецепторов глутамата 2/3, MGS0039, увеличивает внеклеточные уровни дофамина в оболочке прилежащего ядра». Письма о неврологии. 393 (2–3): 127–30. Дои:10.1016 / j.neulet.2005.09.058. PMID  16233956.
  9. ^ Pałucha-Poniewiera A, Wierońska JM, Brański P, Stachowicz K, Chaki S, Pilc A (декабрь 2010 г.). «О механизме антидепрессантоподобного действия антагониста рецептора mGlu группы II, MGS0039». Психофармакология. 212 (4): 523–35. Дои:10.1007 / s00213-010-1978-5. ЧВК  2981731. PMID  20703449.
  10. ^ Коике Х, Иидзима М, Чаки С (декабрь 2011 г.). «Вовлечение млекопитающих-мишеней передачи сигналов рапамицина в антидепрессантоподобный эффект антагонистов метаботропных рецепторов глутамата II группы». Нейрофармакология. 61 (8): 1419–23. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2011.08.034. PMID  21903115.