Циклогуанил - Cycloguanil

Циклогуанил
Cycloguanil.svg
Циклогуанил sf.png
Клинические данные
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC11ЧАС14ClN5
Молярная масса251.72 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Циклогуанил это ингибитор дигидрофолатредуктазы,[1] и является метаболитом противомалярийный препарат прогуанил; Считается, что его образование in vivo в первую очередь отвечает за противомалярийную активность прогуанила.[2] Однако более поздние исследования показали, что, хотя прогуанил обладает синергическим действием с препаратом, атоваквон (как в сочетании Маларон ), циклогуанил на самом деле антагонистичен действию атоваквона, предполагая, что, в отличие от циклогуанила, прогуанил может иметь альтернативный механизм противомалярийного действия, помимо ингибирования дигидрофолатредуктазы.[3]

Хотя циклогуанил в настоящее время широко не используется в качестве противомалярийного средства, продолжающееся развитие устойчивости к существующим противомалярийным препаратам привело к возобновлению интереса к изучению использования циклогуанила в сочетании с другими препаратами.[4]

Рекомендации

  1. ^ Шривастава И.К., Вайдья А.Б. (июнь 1999 г.). «Механизм синергического противомалярийного действия атоваквона и прогуанила». Противомикробные препараты и химиотерапия. 43 (6): 1334–9. Дои:10.1128 / AAC.43.6.1334. ЧВК  89274. PMID  10348748.
  2. ^ Уоткинс В. М., Сиксмит Д. Г., Чулай Д. Д. (июнь 1984 г.). «Активность прогуанила и его метаболитов, циклогуанила и п-хлорфенилбигуанида против Plasmodium falciparum in vitro» (Бесплатный полный текст). Анналы тропической медицины и паразитологии. 78 (3): 273–8. Дои:10.1080/00034983.1984.11811816. PMID  6385887.
  3. ^ Thapar MM, Gupta S, Spindler C, Wernsdorfer WH, Björkman A (май 2003 г.). «Фармакодинамические взаимодействия атоваквона, прогуанила и циклогуанила против Plasmodium falciparum in vitro». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены. 97 (3): 331–7. Дои:10.1016 / S0035-9203 (03) 90162-3. PMID  15228254.
  4. ^ Уолцер П.Д., Фой Дж., Стил П., Уайт М. (июль 1993 г.). «Синергетические комбинации Ro 11-8958 и других ингибиторов дигидрофолатредуктазы с сульфаметоксазолом и дапсоном для терапии экспериментального пневмоцистоза». Противомикробные препараты и химиотерапия. 37 (7): 1436–43. Дои:10.1128 / AAC.37.7.1436. ЧВК  187990. PMID  8363372.