Фасорацетам - Fasoracetam

Фасорацетам
Fasoracetam.svg
Fasoracetam3d.png
Имена
Название ИЮПАК
(5р) -5- (Пиперидин-1-карбонил) пирролидин-2-он
Другие имена
(5р) -5-оксо-D-пролинепиперидинамида моногидрат, NS-105, AEVI-001, LAM 105, MDGN-001, NFC 1[1][2]
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
КЕГГ
UNII
Характеристики
C10ЧАС16N2О2
Молярная масса196.250 г · моль−1
Фармакология
Устный
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
  • нас: Не одобрен FDA
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Фасорацетам это исследовательский химикат из рацетам семья.[3] Это предполагаемый ноотропный это не смогло показать достаточно эффективность в клинических испытаниях для сосудистая деменция. В настоящее время изучается его возможное использование для Синдром дефицита внимания и гиперактивности.[2][4]

Фасорацетам, кажется, агонизирует все три группы метаботропные рецепторы глутамата и улучшил когнитивные функции в исследования грызунов.[5] это перорально биодоступный и выводится в основном в неизмененном виде с мочой.[6]

Фасорацетам был открыт учеными японской фармацевтической компании Nippon Shinyaku, в результате чего он прошел 3-ю фазу клинических испытаний для сосудистая деменция, и отказались от него из-за недостаточной эффективности.[5][7]

Ученые из Детская больница Филадельфии под руководством Хакона Хаконарсона изучили потенциальное использование фасорацетама в Синдром дефицита внимания и гиперактивности.[5] Хаконарсон основал компанию под названием neuroFix Therapeutics, чтобы попытаться вывести препарат на рынок для этого применения; NeuroFix приобрела клинические данные Nippon Shinyaku в рамках своих усилий.[7][8] NeuroFix была приобретена Medgenics в 2015 году.[8] Medgenics сменила название на Aevi Genomic Medicine в 2016 году.[9] Клинические испытания с участием подростков с СДВГ, у которых также есть мутации mGluR, начались в 2016 году.[8] Хотя фасорацетам может быть эффективным при лечении СДВГ у людей с конкретными мутациями mGluR, они составляют около 10% от общего числа случаев СДВГ, а фасорацетам, вероятно, неэффективен во всех других случаях.[10][11] Исследования, показывающие улучшение когнитивной функции от Fasoracteam, проводились исключительно на грызунах.[12]

Законность

Австралия

Фасорацетам входит в список 4 в Австралии, Стандарт ядов (февраль 2020 г.).[13] Вещество из Списка 4 классифицируется как «Лекарство, отпускаемое только по рецепту, или Лекарственное средство для животных, отпускаемое по рецепту - Вещества, использование или поставка которых должны осуществляться лицами, которым разрешено прописывать лекарства в соответствии с законодательством штата или территории, и должны быть доступны в аптеке. рецепт ". [13]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Система регистрации веществ FDA / NIH. Доступ к странице: 21 марта 2016 г.
  2. ^ а б «Профиль препарата Фасорацетам».
  3. ^ «Моногидрат 5-оксо-D-пролинепиперидинамида - Резюме соединения». Получено 21 июля 2013.
  4. ^ «Список рекомендуемых МНН 40» (PDF). Информация ВОЗ о лекарствах. 12 (2). 1998.
  5. ^ а б c Коннолли, Дж; Глесснер, Дж; Као, К; Элиа, Дж; Хаконарсон, Х. «СДВГ и фармакотерапия: прошлое, настоящее и будущее: обзор меняющегося ландшафта лекарственной терапии синдрома дефицита внимания с гиперактивностью». Ther Innov Regul Sci. 49 (5): 632–642. Дои:10.1177/2168479015599811. ЧВК  4564067. PMID  26366330.
  6. ^ Малых, АГ; Садаи, MR (12 февраля 2010 г.). «Пирацетам и препараты, подобные пирацетаму: от фундаментальной науки до новых клинических применений при расстройствах ЦНС». Наркотики. 70 (3): 287–312. Дои:10.2165/11319230-000000000-00000. PMID  20166767.
  7. ^ а б Московиц, Д. Х. (2017). Выявление генетической причины и лечение СДВГ, аутизма и 22q. BookBaby (самоиздан). ISBN  9781483590981.
  8. ^ а б c Шарма, Б. "Medgenics: NFC-1 может стать ключевым фактором роста доходов в будущем".
  9. ^ «Пресс-релиз: Medgenics, Inc. объявляет об изменении названия на Aevi Genomic Medicine, Inc.». Aevi через MarketWired. 16 декабря 2016.
  10. ^ "(PDF) Фасорацетам у подростков с СДВГ и вариантами глутаматергической генной сети, нарушающими передачу сигналов нейромедиатора mGluR". ResearchGate. Получено 2020-10-16.
  11. ^ Тарднер, П. «Фасорацетам как средство от СДВГ: систематический обзор доступных клинических данных • Международный журнал экологических наук и технологий». Международный журнал экологических наук и технологий. Получено 2020-10-16.
  12. ^ Элиа, Жозефина; Унгал, Грейс; Као, Чарли; Амброзини, Александр; Де Хесус-Росарио, Нильса; Ларсен, Лене; Кьяваччи, Розетта; Ван, Тяньчэн; Куриан, Кристина; Титчен, Канани; Сайкс, Брайан (16.01.2018). «Фасорацетам у подростков с СДВГ и варианты глутаматергической генной сети, нарушающие передачу сигналов нейромедиатора mGluR». Nature Communications. 9. Дои:10.1038 / s41467-017-02244-2. ISSN  2041-1723. ЧВК  5770454. PMID  29339723.
  13. ^ а б Стандарт ядов, февраль 2020 г.. comlaw.gov.au