Эсаксеренон - Esaxerenone

Эсаксеренон
Esaxerenone.svg
Клинические данные
Торговые наименованияМиннебро
Другие именаCS-3150; XL-550
Маршруты
администрация
Устно
Класс препаратаАнтиминералокортикоид
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС21F3N2О4S
Молярная масса466.48 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Эсаксеренон (ГОСТИНИЦА ) (торговая марка Minnebro; кодовые названия для разработчиков CS-3150, XL-550) это нестероидный антиминералокортикоид который был обнаружен Экселиксис и разработан Компания Daiichi Sankyo и утвержден в Япония для лечения гипертония.[1][2][3] Он действует как очень селективный безмолвный антагонист из минералокортикоидный рецептор (MR), рецептор за альдостерон, с более чем 1000-кратной селективностью по этому рецептору по сравнению с другими рецепторы стероидных гормонов, а также в 4 и 76 раз выше близость для МР по сравнению с существующими антиминералокортикоидами спиронолактон и эплеренон.[1][2][3] По состоянию на январь 2019 г. эсаксеренон находится в фаза III клинические испытания за диабетические нефропатии.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c http://adisinsight.springer.com/drugs/800021527
  2. ^ а б Ян Дж, Молодой MJ (2016). «Антагонисты минералокортикоидных рецепторов - фармакодинамика и фармакокинетические различия». Curr Opin Pharmacol. 27: 78–85. Дои:10.1016 / j.coph.2016.02.005. PMID  26939027.
  3. ^ а б Колхоф П., Новак С., Эйтнер Ф (2015). «Нестероидные антагонисты минералокортикоидного рецептора». Curr. Мнение. Нефрол. Гипертоническая болезнь. 24 (5): 417–24. Дои:10.1097 / MNH.0000000000000147. PMID  26083526.

внешняя ссылка