Спироренон - Spirorenone
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| ECHA InfoCard | 100.070.679  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24ЧАС28О3 |
| Молярная масса | 364.485 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Спироренон (ГОСТИНИЦА ) (кодовое название разработки ZK-35973) это стероидный антиминералокортикоид из спиролактон группа, которая никогда не продавалась.[1][2] Спироренон в 5-8 раз превышает антиминералокортикоидную активность спиронолактон в исследованиях на животных.[3] Первоначальное открытие спироренона было сочтено большим успехом, так как со времени появления спиронолактона в 1957 году не было разработано соединения с большей антиминералокортикоидной активностью.[4] Более того, сам спироренон практически не имеет близость для рецептор андрогенов в то время как его прогестагенный По активности проявляются видовые различия: она несколько выше, чем у спиронолактона у кроликов, но отсутствует у мышей и крыс.[3] Таким образом, он был охарактеризован как очень мощный антиминералокортикоид с гораздо меньшим количеством гормональных побочных эффектов по сравнению со спиронолактоном.[4]
В клинические испытания было обнаружено, что спироренон в 4-10 раз эффективнее спиронолактона в качестве антиминералокортикоида и считается наиболее активным антиминералокортикоидом, идентифицированным на сегодняшний день.[3] Однако случайно и неожиданно было обнаружено, что низкие дозы спироренона снижают тестостерон уровни у мужчин во время клинических исследований.[4][5] Было установлено, что это связано с метаболическое преобразование спироренона в дроспиренон (1,2-дигидроспироренон) фермент Δ1-гидраза, трансформация, которая происходит только у обезьян и людей.[4][5] В отличие от спироренона, дроспиренон оказался очень мощным прогестин и антиандроген в дополнение к антиминералокортикоидам,[5] с 8-кратной эффективностью спиронолактона как антиминералокортикоида и 0,3-кратной эффективностью ципротерона ацетат как антиандроген.[6] Впоследствии исследования спироренона были прекращены, и был разработан дроспиренон, который в конечном итоге был введен вместо него в качестве лекарственного средства. контрацептив.[4][5]
Смотрите также
использованная литература
- ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 1112–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Мортон И.К., Холл Дж. М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 106–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ а б c Джеймс В.Х., Паскуалини-младший (22 октября 2013 г.). Гормональные стероиды: материалы Шестого Международного конгресса по гормональным стероидам. Elsevier Science. С. 776–. ISBN 978-1-4831-9067-9.
- ^ а б c d е Фишер Дж., Ганеллин ЧР (13 декабря 2006 г.). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. С. 396–. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ^ а б c d Фишер Дж., Ротелла Д.П. (4 мая 2015 г.). Успешное открытие лекарств. Джон Вили и сыновья. С. 8–. ISBN 978-3-527-33685-2.
- ^ Поллоу К., Джучем М., Элгер В., Якоби Н., Хоффманн Г., Мёбус В. (декабрь 1992 г.). «Дигидроспироренон (ZK30595): новый синтетический прогестаген - характеристика связывания с различными рецепторными белками». Контрацепция. 46 (6): 561–74. Дои:10.1016/0010-7824(92)90121-9. PMID 1493716.
 | Эта статья о стероидный препарат это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |