Инокотерон - Inocoterone

Инокотерон
Inocoterone.svg
Клинические данные
Другие именаRU-29294; 2,5-Секо-А-динорестр-9-ен-17β-ол-5-он
Маршруты
администрация
Актуальные
Класс препаратаНестероидные антиандрогены
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС24О2
Молярная масса248.366 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Инокотерон (ГОСТИНИЦА; кодовое название развития RU-29294) это стероидный препарат -подобно нестероидный антиандроген (NSAA), который никогда не продавался.[1][2] An ацетат сложный эфир, инокотерона ацетат, проявляет большую антиандрогенную активность и был разработан как местное лекарство для лечения угревая сыпь но показал лишь скромный эффективность в клинические испытания и точно так же никогда не продавался.[3]

Относительное сродство (%) антиандрогенов к рецепторам стероидных гормонов
АнтиандрогеныARPRERGRМИСТЕР
Ципротерона ацетат8–1060<0.151
Хлормадинона ацетат5175<0.1381
Мегестрола ацетат5152<0.1503
Спиронолактон70.4а<0.12а182
Триметилтриенолон3.6<1<1<1<1
Инокотерон0.8<0.1<0.1<0.1<0.1
Инокотерона ацетат<0.1<0.1<0.1<0.1<0.1
Флутамид<0.1<0.1<0.1<0.1<0.1
Гидроксифлутамид0.5–0.8<0.1<0.1<0.1<0.1
Нилутамид0.5–0.8<0.1<0.1<0.1<0.1
Бикалутамид1.8<0.1<0.1<0.1<0.1
Примечания: (1): Ссылка лиганды (100%) были тестостерон для AR, прогестерон для PR, эстрадиол для ER, дексаметазон для GR, и альдостерон для МИСТЕР. (2): Ткани представляли собой простату крысы (AR), матку кролика (PR), матку мыши (ER), тимус крысы (GR) и почки крысы (MR). (3): Время инкубации (0 ° C) составляло 24 часа (AR, а), 2 часа (PR, ER), 4 часа (GR) и 1 час (MR). (4): Методы анализа для бикалутамида на рецепторы, отличные от AR, были разными. Источники: См. Шаблон.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 686–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Conn PM (23 июля 2010 г.). Методы конфокальной микроскопии. Академическая пресса. С. 215–. ISBN  978-0-12-384659-4.
  3. ^ Годовые отчеты по медицинской химии. Академическая пресса. 2 сентября 1987 г. С. 358–. ISBN  978-0-08-058366-2.