Кетодаролутамид - Ketodarolutamide
Кетодаролутамид (кодовые названия развития ORM-15341, ЗАЛИВ-1896953) это нестероидный антиандроген (NSAA) и основные активный метаболит из даролутамид (ODM-201, BAY-1841788), NSAA, которое используется для лечения рак простаты у мужчин.[2][3][4][5] Аналогично его исходное соединение, даролутамид действует как высокоэффективный селективный, высоко-близость, конкурентный безмолвный антагонист из рецептор андрогенов (AR).[2][3][4][5] Оба агента показывают гораздо более высокое сродство и больше мощный ингибирование AR по сравнению с другими NSAA энзалутамид и апалутамид, хотя они также обладают гораздо более короткими и сравнительно менее благоприятными период полувыведения.[2][3][4][5] Также было обнаружено, что они не активируют определенные мутант Варианты AR, которые активируют энзалутамид и апалутамид.[2][3][4][5] И даролутамид, и кетодаролутамид показывают ограниченные Центральная нервная система распределение, указывая периферическая селективность, и мало или нет торможение или же индукция из цитохром P450 ферменты Такие как CYP3A4, в отличие от энзалутамида и апалутамида.[2][3][4][5]
Рекомендации
- ^ Физази К., Массард К., Боно П., Джонс Р., Катая В., Джеймс Н., Гарсия Дж. А., Протеро А., Таммела Т. Л., Эллиотт Т., Маттила Л., Аспегрен Дж., Вуорела А., Ленгмюр П., Мустонен М. (2014). «Активность и безопасность ODM-201 у пациентов с прогрессирующим метастатическим резистентным к кастрации раком простаты (ARADES): открытое исследование фазы 1 повышения дозы и рандомизированное исследование увеличения дозы фазы 2» (PDF). Ланцет Онкол. 15 (9): 975–85. Дои:10.1016 / S1470-2045 (14) 70240-2. PMID 24974051.
- ^ а б c d е Мойланен А.М., Рииконен Р., Оксала Р., Раванти Л., Ахо Э., Вольфарт Г., Нюкянен П.С., Тёрмакангас О.П., Палвимо Дж. Дж., Каллио П. Дж. (2015). «Открытие ODM-201, ингибитора рецептора андрогена нового поколения, нацеленного на механизмы устойчивости к терапии рака простаты, направленной на передачу андрогенного сигнала». Научный представитель. 5: 12007. Дои:10.1038 / srep12007. ЧВК 4490394. PMID 26137992.
- ^ а б c d е Физази К., Альбигес Л., Лориот Ю., Массард С. (2015). «ODM-201: ингибитор рецепторов андрогенов нового поколения при устойчивом к кастрации раке простаты». Эксперт Rev Anticancer Ther. 15 (9): 1007–17. Дои:10.1586/14737140.2015.1081566. ЧВК 4673554. PMID 26313416.
- ^ а б c d е Берег ND (2017). «Даролютамид (ODM-201) для лечения рака простаты». Эксперт Opin Pharmacother. 18 (9): 945–952. Дои:10.1080/14656566.2017.1329820. PMID 28490267. S2CID 20624649.
- ^ а б c d е Комплексная лекарственная химия III. Elsevier Science. 3 июня 2017. С. 4–. ISBN 978-0-12-803201-5.
внешняя ссылка
